[发明专利]新的取代的四氢吡喃并[3,2－d]噁唑酮,其制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

通式(Ⅰ)的化合物其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,X和Y如说明书中定义。

主权项

1，通式(I)的化合物，其可能的几何异构体和光学异构体，以纯的形式或混合物的形式，其可能的与酸的药用加成盐，和其可能的S-氧化物，N-氧化物或季铵盐，其中X和Y一起形成氧代基：其中：R1选自基团R和基团-NH-CO-R，R选自氨基和烷基氨基，二烷基氨基，烷基，烯基，烷氧基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，芳氧基或杂芳氧基，R2选自氢和烷基，R3选自氢，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳基烷基，基团-(CH2)n-OR8和基团-(CH2)n-NR8R9，R4代表氢或与Y形成键，R5选自氢，烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基和杂芳基烷基或与Y形成键，R6选自氢，烷基，烷基环氧基，芳基烷基，芳基烷基环氧基，烯基，炔基，烷氧羰基，羧基，芳基和杂芳基，R7选自氢，烷基，芳基烷基，基团-(CH2)n-OR8，基团-(CH2)n-O-CO-R8和基团-(CH2)n-NR8R9，R8和R9可以相同或不同，各自独立地选自氢，烷基，芳基和芳基烷基，n的值选自1，2，3和4，X和Y是这样的：X选自氢，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，基团-O-CO-R′1和基团-NH-R′1，其中R′1具有与上面R1相同的定义，而Y代表氢，或者，X代表氢而Y与R4或R5形成键，或者，X和Y一起形成亚甲基，基团＝CH-烷基，基团＝CH-芳基或基团＝CH-芳基烷基，或者，X和Y一起形成氧代基，或者，X和Y与它们所连接的碳原子一起形成环氧乙烷环，或者，X和Y一起形成羟基亚氨基或基团＝N-O-CO-R′1，其中R′1具有与上面R1相同的定义，或者，X选自烷基，芳基烷基和基团而Y选自氢，羟基和基团O-CO-NH-CO-R′其中R′具有与上面R相同的定义，或与R4或R5形成键，Ra和Rb相同或不同，各自独立地选自烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基和杂芳基烷基，或与其所连接的硫原子一起形成选自噻吩基，1，3-二氢苯并[c]噻吩-2-基，2，3-二氢苯并[b]噻吩-1-基，全氢化苯并[c]噻吩-2-基和全氢化噻吩基的选择性取代的基团，应该理解：包括在烷基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基烷基，芳基烷基环氧基，杂芳基烷基和烷基环氧基中的术语“烷基”指含有1至10个碳原子的直链或支链饱和烃并且被选择性取代的基团，术语“烯基”指直链或支链的，含有2至10个碳原子，被选择性取代，并以双键的形式含有不饱和部分的基团，术语“炔基”指直链或支链的，含有2至10个碳原子，被选择性取代，并以叁键的形式含有不饱和部分的基团，包括在烷氧基和烷氧羰基中的术语“烷氧基”指其饱和烃链为直链或支链，含有1至10个碳原子，并且被选择性取代的基团，包括在芳基，芳基烷基，芳氧基和芳基烷基氧基中的术语“芳基”指选自苯基和萘基的选择性取代的基团，包括在杂芳基，杂芳基氧基和杂芳基烷基中的术语“杂芳基”指选自呋喃基，噻吩基，噻唑基，咪唑基，噻二唑基，四唑基，吡啶基，喹啉基，异喹啉基，吲哚基和异吲哚基的选择性取代的基团，而且，术语“选择性取代的”意指可选择性地被选自如下的一个或多个化学部分取代的基团：-羟基，-O-CO-R′1，其中R′1具有与上面R1相同的定义，-烷氧基，-烷基，烯基，炔基，-环氧基，-烷硫基，-卤素，选自氟，氯，溴和碘，-三卤代甲基，-硝基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基，-羧基，-烷氧羰基-烷基羰基，-烷氧羰基烷基-羧基烷基，-芳基，和-杂芳基。