[发明专利]取代的(磺酸、亚磺酸、磺酰氨基或亚磺酰氨基)N－[氨基亚氨基甲基)苯基烷基]－氮杂杂环酰胺化合物

摘要

式(Ⅰ)化合物具有有用的药理活性,因此掺入药物组合物中并用于治疗患有某些疾病的患者。更具体地,它们是凝血因子Xa活性的抑制剂。本发明涉及式(Ⅰ)化合物,含式(Ⅰ)化合物的组合物及其应用,用于治疗患有可通过施用凝血因子Xa活性的抑制剂而改善的生理性疾病的患者。

主权项

1.一种式I化合物及其药用盐、N-氧化物、水合物或溶剂化物：是苯基或单环杂芳基；R是氢，任意性可有可无地被取代的烷基，任意性可有可无地被取代的芳烷基，任意性可有可无地被取代的杂芳烷基或羟烷基；R1是氢，R3S(O)p-或R3R4NS(O)p-；R2是氢，或者当X5和X5′一起是＝NR5时，则R2是氢，任意性可有可无地被取代的低级烷基、任意性可有可无地被取代的芳烷基或任意性可有可无地被取代的杂芳烷基；R3是任意性可有可无地被取代的烷基，任意性可有可无地被取代的环烷基，任意性可有可无地被取代的杂环基，任意性可有可无地被取代的芳基，任意性可有可无地被取代的杂芳基，任意性可有可无地被取代的芳烷基，任意性可有可无地被取代的杂芳烷基，任意性可有可无地被取代的芳链烯基或任意性可有可元地被取代的杂芳链烯基，或者R和R3一起形成5-7元环；且R4是任意性可有可无地被取代的烷基，任意性可有可无地被取代的环烷基或任意性可有可无地被取代的芳基，任意性可有可无地被取代的杂芳基，任意性可有可无地被取代的芳烷基或任意性可有可无地被取代的杂芳烷基，或者R3和R4与和R3和R4相连的氮原子一起形成任意性可有可无地被取代的4-7元杂环基；X1和X1′独立地选自氢，任意性可有可无地被取代的烷基，任意性可有可无地被取代的芳基，任意性可有可无地被取代的芳烷基，任意性可有可无地被取代的杂芳基，任意性可有可无地被取代的杂芳烷基或羟烷基，或者X1和X1′一起形成氧代；X2和X2′是氢或者一起形成氧代；X3是氢，羟基，任意性可有可无地被取代的烷基，任意性可有可无地被取代的芳基，任意性可有可无地被取代的杂芳基，任意性可有可无地被取代的芳烷基或任意性可有可无地被取代的杂芳烷基，或者X3与X1和X1′中的一个形成4-7元环；X4是氢，任意性可有可无地被取代的烷基，任意性可有可无地被取代的芳烷基或羟烷基；X5和X5′是氢或一起形成＝NR5；R5是氢，R6O2C-，R6O-，氰基，R6CO-，任意性可有可无地被取代的低级烷基，硝基或Y1′Y2′N-；Y1′和Y2′独立地是氢，烷基，芳烷基或杂芳烷基；X6和X6′独立地是氢，R7R8N-，R9O-，R7R8NCO-，R7R8NSO2-，R9CO-，卤素，氰基或硝基；R6是氢，任意性可有可无地被取代的低级烷基或任意性可有可无地被取代的芳烷基或任意性可有可无地被取代的杂芳烷基；R7和R8独立地是氢或任意性可有可无地被取代的低级烷基，或者R7和R8中的一个是氢而另一个是R10(O)CCH2-或低级酰基；R9是氢，任意性可有可无地被取代的低级烷基，低级酰基或R10(O)CCH2-；R10是氢，任意性可有可无地被取代的低级烷基，烷氧基或羟基；m是0，1，2或3；n是1，2或3；或者p是1或2。