[发明专利]作为环状乌苷3',5'-一磷酸盐磷酸二酯酶抑制剂的吲哚衍生物无效
申请号: | 96194691.1 | 申请日: | 1996-04-02 |
公开(公告)号: | CN1187812A | 公开(公告)日: | 1998-07-15 |
发明(设计)人: | 奥照夫;泽田弘造;黑田昭雄;大根和彦;野本笃志;细贝直美;中岛淑光;永岛亮;曾我部启三;田村康一;小林正和 | 申请(专利权)人: | 藤泽药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D209/12 | 分类号: | C07D209/12;A61K31/40;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/06;C07D405/06;C07D401/06;C07D403/04;C07D417/06;C07D209/42;C07D209/30;C07D209/88;C07D209/70 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金,谭明胜 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及新型式(Ⅰ)吲哚衍生物,式中R1是氢、卤素、硝基、羧基、受保护羧基、酰基等,R2是氢、卤素、低级链烯基、酰基等,R3是低级链烯基或低级烷基,两者均可任选地有芳基取代,而该芳基又可任选地有选自卤素、芳基、低级烷氧基等组成的一组中的一个或多个取代基取代,且R4是羧基、受保护羧基、酰基等;除其以上的意义外,R1和R2连同它们所连接的碳原子一起还可以代表一个任选地有氧代取代的4~7元碳环,或其药物上可接受的盐,这些可用作医药剂;还涉及环状核苷酸-PDE抑制剂的新用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 环状 磷酸盐 磷酸二酯酶 抑制剂 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的化合物或其药物上可接受的盐:式中R1是氢、卤素、硝基、羧基、受保护的羧基、酰基、氰基、肟基(低级)烷基、任选地被氧代基取代的低级链烯基,或任选地被受保护的羧基、羧基或羟基取代的低级烷基;R2是氢、卤素、低级链烯基、酰基,或任选地被受保护的羧基、羧基、低级烷氧基或羟基取代的低级烷基;R3是低级链烯基或低级烷基,两者均可任选地被选自下列的1个或多个取代基取代:(1)氧代,(2)任选地被选自下列的1个或多个取代基取代的芳基:卤素、芳基、低级烷氧基、低级亚烷二氧基、氰基、硝基、羧基、受保护的羧基、酰基,和任选地被酰基或受保护的羧基取代的氨基,以及(3)任选地被卤素取代的杂环基;以及R4是羧基、受保护的羧基、酰基、氰基、卤素、杂环基、任选地被酰基或受保护的羧基取代的氨基,或任选地被受保护的羧基、羧基或酰基取代的低级烷基;除上述定义外,R1和R2也可以和与其连接的碳原子一起代表任选地被氧代基取代的4-7元碳环。
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