[发明专利]用作氧化氮合成酶抑制剂的环状脒基制剂

摘要

本发明公开了用作氧化氮合成酶抑制剂的脒基衍生物，其中R1选自任选取代的环烷基、杂环基和芳基，L选自低级亚炔基和(CH2)m-D-(CH2)n，D选自O、S、SO、SO2、SO2NR7、NR7SO2、NR8、POOR7、PON(R7)2、POOR7NR7、NR7POOR7、C(O)、C(O)O，B选自(CH2)v、CH＝CH，A选自O、NR7、(CH2)q、CH＝CH，X选自NH、O、S、(CH2)p和CH＝CH。∴

主权项

1.下式化合物：R1选自可被下列所述一个或多个取代基任意取代的C3～C10-环烷基、C4～C10-杂环基和5-6元芳基，所述取代基是：C1～C10-烷基、C2～C10-链烯基、C2～C10-链炔基、羟基、C1～C10-烷氧基、巯基、C1～C10-硫代烷氧基、S(O)R9、S(O)2R9、卤素、硝基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、氨基烷基、二烷基氨基烷基、芳基氨基、氨基芳基、烷氨基芳基、酰氨基、脒基、羧基、烷酯基、芳酯基、芳烷酯基、氰基、氨基羰基烷氧基、氨基羰基氨基、氨基羰基氨基烷基、卤代烷基、SO2NR7R9，其中所述所有取代基均可被下列一个或多个基团任意取代，所述基团是：卤素、C1～C10-烷基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、氨基烷基、氨基酰基、羧基、烷酯基、芳酯基、烷芳酯基、羟基、C1～C10-烷氧基；L选自C1～C10-亚烷基、C2～C10-亚烯基、C2～C10-亚炔基和-(CH2)m-D-(CH2)n-；D选自O、S、SO、SO2、SO2NR7、NR7SO2、NR8、POOR7、PO(R7)2、POOR7NR7、NR7POOR7、C(O)、C(O)O；R7是氢、C1～C10-烷基或5-6元芳基；R8是氢、C1～C10-烷基、COR9或CO2R9；R9是C1～C10-烷基或5-6元芳基；m＝0至7；n＝0至5；其中L可被下列一个或多个取代基任意取代：C1～C10-烷基、C2～C10-链烯基、C2～C10-链炔基、羟基、C1～C10-烷氧基、巯基、C1～C10-硫代烷氧基、S(O)R9、S(O)2R9、卤素、硝基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、氨基烷基、二烷基氨基烷基、芳基氨基、氨基芳基、烷氨基芳基、酰氨基、羧基、烷酯基、芳酯基、芳烷酯基、氰基、氨基羰基烷氧基、氨基羰基氨基、氨基羰基氨基烷基、卤代烷基、SO2NR7R9、C3～C10-环烷基、C4～C10-杂环基、5-6元芳基、杂芳基、内酯基、内酰胺基、脒基、异脲、异硫脲、胍基、被取代的胍基，其中所述所有取代基可被下列一个或多个基团任意取代：C1～C10-烷基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、氨基烷基、氨基酰基、羧基、烷酯基、芳酯基、烷芳酯基、羟基、C1～C10-烷氧基、硝基、脒基、胍基、被取代的胍基、异脲、异硫脲；和x为(CH2)p，p为O至3；A选自(CH2)q；q＝1至2；B选自(CH2)v；v＝1至2；条件是p、q、v的选择使式(I)为七元环，R2、R3和R4独立地选自氢、C1～C10-烷基、C2～C10-链烯基、C2～C10-链炔基、羟基、C1～C10-烷氧基、巯基、C1～C10-硫代烷氧基、S(O)R9、S(O)2R9、卤素、硝基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、氨基烷基、二烷基氨基烷基、芳基氨基、氨基芳基、烷氨基芳基、酰氨基、羧基、烷酯基、芳酯基、芳烷酯基、氰基、氨基羰基烷氧基、氨基羰基氨基、氨基羰基氨基烷基、卤代烷基、SO2NR7R9，其中所述所有取代基均可被下列一个或多个基团任意取代，所述基团是：卤素、C1～C10-烷基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、氨基烷基、氨基酰基、羧基、烷酯基、芳酯基、烷芳酯基、羟基、C1～C10-烷氧基；和并且R2、R3可一起任意地形成环外双键、C3～C10-脂环族烃、C4～C10-杂环或4-16个碳原子的芳族烃并且所述可任意形成的单元可被下列一个或多个基团任意取代，所述基团是：可被羧基、烷酯基、芳酯基、烷芳酯基和C1～C10-烷氧基任意取代的C1～C10-烷基、C2～C10-链烯基、C2～C10-链炔基；和R5、R6独立地选自氢、羟基和烷基烷氧基，其中芳基无论在什么地方均表示5或6元单芳基，该芳基可包含O至4个杂原子。