[发明专利]三环性苯并氮杂化合物

摘要

公开了下述通式（Ⅰ）表示的苯并氮杂__化合物及药理学上允许的盐。该化合物具有抗过敏作用，可用于治疗和预防支气管哮喘、湿疹、寻麻疹、过敏性胃肠损害或过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等。$式中，Ｒ表示氢原子、取代C1-6烷基或保护基，R＃+[1]、R＃+[2]、R＃+[3]和R＃+[4]表示氢原子、羟基、取代Ｃ１—４烷基、取代Ｃ２—１２链烯基、取代Ｃ２—１２烷氧基或取代氨基。

主权项

1、由下述通式(Ⅰ)表示的三环性苯并氮杂_化合物及其药理学上允许的盐，上式中，R表示以下的(a)～(c)中之一：(a)氢原子；(b)苄基，该苄基可以被卤原子、羟基硝基、C1-4烷基、或C1-4烷氧基取代；(c)三唑的保护基；另外，R1、R2、R3可以相同或不同，表示以下(a)～(g)中之一：(a)氢原子；(b)C1-4烷基，该烷基可以被卤原子、羟基、或C1-4烷氧基取代；(c)可以被保护的羟基；(d)C2-12链烯基，该链烯基可以被下述的(1)或(2)取代：(1)基团-CONR4R5其中R4和R5相同或不同，表示(ⅰ)氢原子、(ⅱ)苯基该苯基可以被卤原子、羟基、C1-4烷基(该烷基可以被C1-4烷基取代，也可以被含有1个或2个氮原子的饱和5-7员杂环取代)、C1-4烷氧基、或羧基取代、或被含有1个以上的氧原子、氮原子、或硫原子的饱和或不饱和5-7员杂环取代(该杂环可以被C1-4烷苯基C1-4烷基取代，或与其他环缩合形成二环))、(ⅲ)含有1个以上的氧原子、氮原子、或硫原子的饱和或不饱和5-7员杂环，该杂环可以被C1-4苯基C1-4烷基取代，或与其他环缩合形成二环)、或(2)含有1个以上的氧原子、氮原子、或硫原子的饱和或不饱和的5-7员杂环，该杂环可以被C1-4苯基C1-4烷基取代，或与其他环缩合成二环；(e)C1-12烷氧基，该烷氧基可以被下述的(1)或(2)取代：(1)氨基，该氨基可以被C1-4烷基、酰基、或含有1个以上的氧原子、氮原子、或硫原子的饱和或不饱和5-7员杂环取代(该杂环可以被C1-4烷基或苯基C1-4烷基取代，或与其他的环缩合成二环)，此外，该氨基的氮原子也可以成为环的一部分形成饱和5-7员杂环、或(2)基团-CONR6R7，其中R6和R7相同或不同，表示：(ⅱ)氢原子、或(ⅱ)C1-4烷基，该烷基可以被含有1个或2个氧原子、氮原子、或硫原子的饱和5-7员杂环取代；(f)基团-NR8R9，其中R8和R9相同或不同，表示下列的(1)-(5)：(1)氢原子、(2)C1-4烷基、(3)基团-COR10，其中R10表示：(ⅰ)氢原子、(ⅱ)C1-4烷基，该烷基可以被卤原子、羟基、C1-4烷氧基、或环烷基取代、(ⅲ)苯基该苯基可以被卤原子、羟基、C1-4烷基、或C1-6烷氧基取代，其中烷氧基可以被苯基取代、(4)基团-CO2R11，其中R11表示：(ⅰ)C1-4烷基，该烷基可以被卤原子、羟基、C1-4烷氧基、或环烷基取代、(ⅱ)苯基C1-4烷基，该苯基可以被卤原子、羟基、C1-4烷基、或C1-4烷氧基取代、或(ⅲ?)苯基，该苯基可以被卤原子、羟基C1-4烷基、或C1-4烷氧基取代、或(5)基团-SO2R12，其中R12表示：(ⅰ)C1-10烷基、该烷基可以被卤原子、羟基、氧基C1-4烷氧基或环烷基取代、(ⅱ)苯基，该苯基可以被卤原子、羟基、C1-4烷基、或C1-4烷氧基取代、也可与其他环缩合成二环；(g)基团-(CH2)p-CONR13R14，其中R13和R14相同或不同，表示下列的(1)-(4)：(1)氢原子、(2)C1-4烷基，该烷基可以被含有1个或2个氧原子、氮原子、或硫原子的饱和5-7员杂环取代、(3)R13和R14与和它们结合的氮原子一起形成的饱和或不饱和5-7员杂环，该杂环可以含有1个以上的氧原子、氮原子或硫原子，或与其他的环缩合成二环、或(4)含有1个或2个氧原子、氮原子或硫原子的饱和或不饱和5-7员杂环、P表示1-6的整数；另外，R1、R2和R3中的任意2个也可以一起表示基团-O-(CH2)q-，其中q表示1-4的整数。