[发明专利]二价和三价小分子选择蛋白抑制剂无效
申请号: | 96196352.2 | 申请日: | 1996-06-26 |
公开(公告)号: | CN1149082C | 公开(公告)日: | 2004-05-12 |
发明(设计)人: | T·P·科根;B·杜普雷;I·L·斯科特;H·比伊;K·L·惠勒;K·M·凯勒;J·M·卡斯伊尔 | 申请(专利权)人: | 得克萨斯生物技术公司 |
主分类号: | A61K31/35 | 分类号: | A61K31/35;A61K31/70;A61K31/445;C07D309/10;C07D405/14;C07H15/00;A61P37/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和;杨九昌 |
地址: | 美国得*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供具有结构式(II)的化合物,和其药学上可接受盐,酯,酰胺和前药。∴ | ||
搜索关键词: | 二价 三价小 分子 选择 蛋白 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.下式化合物和其药学上可接受盐,酯,酰胺和前药:
其中X选自: -(CH2)nCO2H,-O(CH2)mCO2H; 对于二价结构,Y是-(CH2)f-, -CO(CH2)fCO-,-(CH2)fO(CH2)f-, -(CH2)gS(O)b(CH2)fS(O)b(CH2)g-, -(CH2)fV(CH2)f-, -(CH2)fCOVCO(CH2)f-, -(CH2)fCONH(CH2)fNHCO(CH2)f-,-(CH2)fCOW(CH2)fWCO(CH2)f-, 或 -CH2(CH2)fW(CH2)fCH2-,其中V是-N-[(CH2)q]2N-,q独立地是 2-4,W是芳基或杂芳基; 对于三价结构,Y是
T选自-(CH2)f-和-CO(CH2)gS(O)b(CH2)f-,其中羰基连接于联苯单元; R1和R2为氢; f是1-16,g是0-6,n是0-6,m是1-6,p是0-6,b是0-2。
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