[发明专利]化合物以及含它们的药物组合物

摘要

具有可降低脂蛋白(a)活性的α位苯酚基团取代的通式(I)的氨基膦酸酯。∴

主权项

1.通式(Ia)的化合物：X1为H，C(1-3)烷基，羟基或C(1-4)烷氧基；X2为C(1-3)烷基或C(1-4)烷氧基；X3为H或C(1-4)烷基；R1，R2可能相同或不同，为H或C(1-3)烷基；B为CH2CH2，CH＝CH，或CH2；n为零或1；Z为H或C(1-8)烷基；m为0或1；X4为H，或C(1-8)烷基，C(1-8)烷氧基或卤素；和吡啶环通过氮的α-或β-位环碳连接(2-或3-吡啶基)；或药用可以接受的它们的盐；但下述化合物除外：α-(3，5-二叔丁基-4-羟苯基)-N-(3-吡啶基)氨基甲基膦酸二乙酯；α-(3，5-二叔丁基-4-羟苯基)-N-(2-吡啶甲基)氨基甲基膦酸二乙酯；α-(3，5-二叔丁基-4-羟苯基)-N-(3-吡啶甲基)氨基甲基膦酸二乙酯；α-(3，5-二叔丁基-4-羟苯基)-N-甲基-N-(3-吡啶甲基)氨基甲基膦酸二乙酯；α-(3，5-二叔丁基-4-羟苯基)-N-(2-吡啶乙基)氨基甲基膦酸二乙酯，和α-(3，5-二叔丁基-4-羟苯基)-N-(4-吡啶甲基)氨基甲基膦酸二乙酯。