[发明专利]药物前体6－N－(L－丙氨酸－L－丙氨酸)－卓夫沙星的多晶形物无效
| 申请号： | 96196577.0 | 申请日： | 1996-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN1193977A | 公开（公告）日： | 1998-09-23 |
| 发明（设计）人： | T·诺里斯;J·J·麦克加里;D·J·M·阿兰 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07K5/02 | 分类号： | C07K5/02;C07D471/04;A61K31/435;A61K38/05 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及具有式Ⅰ卓夫沙星的药物前体,该药物前体选自其多晶形物PⅡ,一水合物PⅡ.M和假同晶物PⅡ.PS,本发明还涉及这些化合物的制备方法。多晶形物PⅡ,一水合物PⅡ.M和假同晶物PⅡ.PS为所述的通式。本发明还涉及使用本发明化合物治疗哺乳类动物细菌感染的方法和含这些化合物的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 药物 丙氨酸 卓夫沙星 多晶 | ||
【主权项】：
1.式I卓夫沙星药物前体其中所述的药物前体选自下面一组物质a)具有下面X-射线粉末衍射花样的多晶形物PII峰号 1 2 3 4 5 6 7 8 92_θ_(°)Cu 3.4 6.8 13.5 16.8 19.6 20.3 23.1 25.7 27.8d距离 26.0 13.1 6.6 5.3 4.5 4.4 3.8 3.5 3.2b)具有下面X-射线粉末衍射花样的多晶形物PII的一水合物PII.M峰号 1 2 3 4 5 6 7 82_θ_(°)Cu 3.6 7.3 13.7 14.5 17.1 21.0 23.6 26.7d距离 24.2 12.2 6.5 6.1 5.2 4.2 3.8 3.3c)具有下面X-射线粉末衍射花样的多晶形物PII的假同晶物PII.PS峰号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 102_θ_(°)Cu 3.7 7.3 13.6 14.5 17.1 21.0 22.0 22.4 23.6 24.2d距离 24.2 12.2 6.5 6.1 5.2 4.2 4.0 4.0 3.8 3.7峰号 11 12 13 142_θ_(°)Cu 25.6 26.7 28.4 29.4d距离 3.5 3.3 3.1 3.0
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