[发明专利]新的2,3－二氧－1,2,3,4－四氢－喹喔啉基衍生物

摘要

本发明涉及用于制备治疗对阻断AMPA，红藻氨酸盐和/或NMDA受体的甘氨酸部位敏感的病理学疾病的药物的式I表示的2，3-二氧-1，2，3，4-四氢-喹喔啉基衍生物及其可药用盐，∴其中基团R₁和R₂之一是R₅基团，另一个是-CH(R₆)-alk-R₇(Ia)，-alk-CH(R₆)-R₇(Ib)，-alk-N(R₈)-X-R₇(Ic)，-alk-N⁺(R₈)(R₉)-X-R₇A^-(Id)，-alk-O-X-R₇(Ie)或-alk-S-X-R₇(If)，R₃，R₄和R₅分别是氢，低级烷基，卤素，三氟甲基，氰基或硝基，R₆是未被取代或低级烷基化和/或低级烷酰基化的氨基，R₇是氢；脂族，脂环族或杂环脂族基团；氰基；从碳酸或碳酸的半酯或半酰胺，或从硫酸或脂族或芳族磺酸，或从磷酸或磷酸酯衍生的酰基；未被取代，脂族或芳脂族取代的和/或脂族，芳脂族或芳族酰基取代的氨基；或芳族或杂芳族基团，R₈是氢；脂族或芳脂族基团；或从脂族或芳脂族羧酸，或从碳酸的脂族或芳脂族半酯衍生的酰基，或R₇和R₈与X和连接R₈和X的氮原子一起形成一个通过氮原子连接的未取代或取代的一-或二-氮杂环烷基，氮硫杂环烷基或任意氧化的硫杂环烷基，或未取代或取代的，任意部分氢化的芳基或杂芳基，R₉是脂族或芳脂族基团，或R₇，R₈和R₉与X和连接R₈，R₉和X的氮原子一起形成一个未取代或取代的由季氮原子连接的季杂芳基，且A^-是质子酸的阴离子，alk是低级亚烷基，及X(除非与R₇，R₈和连接R₈和X的氮原子一起，或与连接R₈，R₉和X的氮原子一起，它构成上述环体系之一部分)是二价脂族，脂环族或芳脂族基团或直键。

主权项

1.式I的2，3-二氧-1，2，3，4-四氢喹喔啉基衍生物或其盐，其中，基团R₁和R₂之一是R₅基团，另一个是式-alk-N(R₈)-X-R₇的基团，R₃，R₄和R₅各自独立地是氢、C₁-C₄烷基、卤素、氰基或硝基，R₇是膦酰基，单-、二-或三-(C₁-C₄烷基)膦酰基，R₈是氢，C₁-C₄烷基，苯氧羰基或苯羰氧基，alk是C₁-C₄亚烷基，和X是直键，C₁-C₄亚烷基，C₃-C₇亚环烷基，羧基-(C₁-C₄)亚烷基，羰基或羟基取代的苯基-(C₁-C₄)亚烷基。