[发明专利]氮杂－蒽并环酮衍生物

摘要

式（１）化合物，其中Ｘ＃-[1]和X＃-[2]为C=0,C=NH或CH＃-[2],X＃-[3]为CH＃-[2],CO,CHOH,式(Ⅲ),式(Ⅳ),其中n=2或3,和C=N(R＃-[9]),其中R＃-[9]为羟基或氨基-芳基,R＃-[1],R＃-[2],R＃-[3],R＃-[4],R＃-[6],R＃-[7]和R＃-[8]各自为氢,卤素或有机残基,可用于治疗淀粉样变性。本发明还描述了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。$＃!

主权项

1．式Ⅰ化合物或其可药用盐：其中：-X1和X2独立选自：C=O，-X3选自：C=O，CHOH，其中n=2或3，和C=N(R9)，其中R9为羟基或氨基-芳基，-R1，R2，R3和R4独立选自：氢，羟基，C1-16烷基，C1-16烷氧基，C3-8环烷氧基，卤素，氨基，该氨基可以是未取代的，或被酰基，三氟酰基，芳烷基或芳基单-或二-取代，和OSO2(R10)，其中R10为烷基或芳基；-R5和R8独立选自：氢，羟基，C1-16烷氧基，卤素，氨基，该氨基可以是未取代的，或被酰基，三氟酰基，芳烷基或芳基单-或二-取代，和OSO2(R10)，其中R10的定义同上；-R6选自：氢，RB-CH2-，其中RB代表芳基或杂环基或式Rc-CH=CH-的基团，其中Rc为氢或C1-5烷基，C1-16烷基，C2-8链烯基，C3-8环烷基，式-C(R11)=O酰基，其中R11选自：氢，C1-16烷基，C3-8环烷基，羟烷基，杂环基，芳基芳烷氧基烷基，酰氧基烷基，和天然存在的或合成的氨基酸残基，或二-或三-肽残基；和-R7选自：氢，甲基，CH2OH，CH2O-R12，其中R12为四氢吡喃基(THP)或具下式的糖基：基中R13为氨基或氨基酰基，R14和R15均为氢，或者R14和R15中的一个为氢，而另一个则为羟基或烷氧基或卤素或如上所定义的基团OSO2(R10)，CH2-O-Ph-(氨基)，其中氨基可以是未取代的或被烷基、酰基、三氟酰基，、芳烷基或芳基单-或二-取代；和CH2-氨基，其中氨基被烷基、酰基、三氟酰基、芳烷基或芳基单-或二-取代，或者氨基位于被C1-16烷基或C1-16烷氧基或芳氧基任选取代的杂环之内。