[发明专利]用于治疗动脉粥样硬化的氮杂环丁烷酮衍生物无效
| 申请号： | 96196661.0 | 申请日： | 1996-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN1197452A | 公开（公告）日： | 1998-10-28 |
| 发明（设计）人： | D·哈纳;D·M·B·希克伊;R·J·伊菲;C·A·利奇;D·G·图 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08;C07D205/09;C07D405/12;C07D401/12;C07D409/12;C07D417/12;C07D405/06;A61K31/395 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 卢新华,王景朝 |
| 地址： | 英国英格兰米*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(Ⅰ)的氮杂环丁烷酮化合物是酶LpPLA2的抑制剂并用于治疗,尤其是治疗动脉粥样硬化,其中R1和R2,相同或不同,各自选自氢,卤素或C(1－8)烷基;R4和R5可以相同或不同,各自选自氢,C(1－6)烷基,C(2－6)烯基,芳基,芳基(C1－4)烷基和杂芳基(C1－4)烷基它们各自可以非强制性地被取代,或R4和R5可以连接在一起形成(C3－7)环烷基环的剩余部分;X是连接基Y是非强制性取代的芳基;Z是氧而R3是C(1－8)烷基,C(3－8)环烷基,C(3－8)环烷基C(1－6)烷基,杂芳基,杂芳基(C1－4烷基,芳基,芳基(C1－4)烷基,它们各自可以被非强制性地取代,或Z是S(O)n其中n是0,1或2,而R3是C(1－8)烷基,C(3－8)环烷基,C(3－8)环烷基C(1－6)烷基,芳基,芳基(C1－4烷基,杂芳基,或杂芳基(C1－4)烷基,它们各自可以被非强制性地取代。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 动脉粥样硬化 氮杂环 丁烷 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物：其中：R1和R2，相同或不同，各自选自氢，卤素或C(1-8)烷基；R4和R5可以相同或不同，各自选自氢，C(1-6)烷基，C(2-6)烯基，芳基，芳基(C1-4)烷基和杂芳基(C1-4)烷基，它们各自可以非强制性地被取代，或R4和R5可以连接在一起形成(C3-7)环烷基环的剩余部分；X是连接基；Y是非强制性取代的芳基；Z是氧而R3是C(1-8)烷基，C(3-8)环烷基，C(3-8)环烷基C(1-6)烷基，杂芳基，杂芳基(C1-4)烷基，芳基，芳基(C1-4)烷基，它们各自可以被非强制性地取代，或Z是S(O)n其中n是0，1或2，而R3是C(1-8)烷基，C(3-8)环烷基，C(3-8)环烷基C(1-6)烷基，芳基，芳基(C1-4)烷基，杂芳基，或杂芳基(C1-4)烷基，它们各自可以被非强制性地取代；并排除如下化合物其中：X是直接键；基团X1(CH2)m其中X1是CO，CONR6，COO，CONR6CO，或CONR6O其中R6是氢或C(1-6)烷基和m是0或1至12的整数；或非强制性地被X1插入的C(1-12)亚烷基链；Z是S(O)n其中n是0，1或2而R3是C(1-8)烷基，C(3-8)环烷基，C(3-8)环烷基C(1-6)烷基，芳基或芳基(C1-4)烷基，它们各自可以被非强制性地取代；和R4和R5各自是氢。
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