[发明专利]环化蠕虫抑制剂无效

专利信息
申请号: 96196800.1 申请日: 1996-09-03
公开(公告)号: CN1196056A 公开(公告)日: 1998-10-14
发明(设计)人: B·H·李;F·E·都顿;W·W·小麦克沃特;P·H·李 申请(专利权)人: 法玛西雅厄普约翰公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;C07D498/14;C07D498/22;A61K31/395
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 孙爱
地址: 美国密*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明包含一种能抑制蠕虫生长的新化合物。该化合物的结构如右式所示,其中R基团在说明书和权利要求书中进行了限定。
搜索关键词: 环化 蠕虫 抑制剂
【主权项】:
1.(第1组)一种化合物,它包含如下式I所示的化合物及其可药用盐:其中R1,R6,R11和R16彼此独立,分别选自a)H,或b)经选择性取代的C1-4烷基,该烷基末端可选择性地被羟基或C1-2烷氧基取代,其中R2,R3,R4,R5,R7,R8,R9,R10,R12,R13,R14,R15,R17,R18,R19和R20彼此独立,分别选自a)H,或b)C1-11烷基,c)C2-11链烯基,d)C3-6环烷基,e)C1-11烷氧基,f)C1-11烷基-C1-11烷氧基,g)C1-11烷基-O-C1-6烷基,h)C6-12芳基,i)C1-11烷基-C6-12芳基,j)杂环基团,k)C1-11烷基杂环基,其中杂环基可以是4-位吗啉取代基、哌啶子基、1-位哌嗪取代基、咪唑基、吲哚基或胍基,其中至少由以下一对R基团组合构成杂环结构:R1和R3,R6和R8和R13,以及R16和R18,形成1)经选择性取代的5-9元杂环,或者 2)如式I所示的含N及附加的选择性取代的成环原子的杂环,式1中所示的除N之外的成环原子均可为C原子,或至少是两个碳原子与1-3个N,O或S原子结合,N,O或S原子被0-6个基团取代,这些取代基选自i)C1-6烷基,ii)C2-6链烯基,iii)C3-6环烷基,iv)苯基,v)杂环基,其中杂环基定义如上,或者 3)双环体系,其中可由两个R基(R1和R3,R6和R8,R11和R13,或R16和R18)共同形成双环体系,其中各环为5,6或7元环(共用原子可分别计入两次),其中i)第一环可直接与第二环连接,而不存在共价键(螺旋环结构)或两环间可通过一共价键连接在一起(如联苯基),或者ii)第一环与第二环通过非碳原子上的一个共价键在第一环和第二环上的一点相连(联苯基类),以及通过两环间的一个碳原子和两条共价键相连,或者iii)第一环与第二环共用一共价键,共用的成环原子可计两次,如吲哚类结构,其中碳环、杂环或双环体系均可选择性地被以下基团取代:1)C1-4烷基,或2)C2-4链烯基。
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