[发明专利]新的环缩肽PF1022物质的衍生物

摘要

由下面所示通式(I)表示的环缩肽，新的PF1022物质的衍生物或其盐，可以被用作预防和治疗寄生虫感染的驱虫剂。$

主权项

1.由如下通式(I)表示的新颖的PF1022物质的环缩肽衍生物其中(i)R1代表氢原子而R2代表氰基-(C1-C6)烷氧基，硫代氨基甲酰基-(C1-C6)烷氧基，氨基-(C1-C6)烷氧基，具有作为氨基保护基的叔丁氧羰基的氨基-(C1-C6)烷氧基，N-一-(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基，N，N-二-(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基，N，N-二-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基)氨基-(C1-C6)烷氧基，或环状氨基-(C1-C6)烷氧基，其中环状氨基是吗啉代基、吡咯烷基或哌啶子基，或R2是具有取代基的(C1-C6)烷氧基，取代基是指选自吡咯烷、咪唑、噻唑、呋喃、四氢呋喃、5-(C1-C6)烷基-1，2，4-噁二唑、5-(卤素取代或未取代)苯基-1，2，4-噁二唑、5-(C3-C6)环烷基-1，2，4-噁二唑、卤素取代或未取代的吡啶、N-烷基-取代或未取代的四氢嘧啶的饱和或不饱和5-或6-员杂环，所说的杂环可以进一步具有作为取代基的苯基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、卤素原子或被选自氟、氯、溴的卤素取代的苯基，或R2是非强制性地具有作为取代基的卤原子或羟基的(C2-C6)烷酰基，或R2是氨基甲酰基，N-一-(C1-C6)烷基氨基甲酰基，或N，N-二-(C1-C6)烷基氨基甲酰基，或环状氨基-羰基其中环状氨基是吗啉代基、吡咯烷基或哌啶子基，或R2是N-一-(C1-C6)烷基氨基-烷氧基羰基，或N，N-二-(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基羰基，或环状氨基-(C1-C6)烷氧基羰基其中环状氨基是吗啉代基、吡咯烷基或哌啶子基，或R2是甲酰氧基-(C1-C5)烷基羰基，或R2是羧基，2-氨基噻唑基；或(ii)R1和R2彼此完全相同，各自代表氰基-(C1-C6)烷氧基，硫代氨基甲酰基-(C1-C6)烷氧基，氨基-(C1-C6)烷氧基，具有作为氨基保护基的叔丁氧羰基的氨基-(C1-C6)烷氧基，N-一-(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基，N，N-二(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基，N，N-二-((C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基)氨基-(C1-C6)烷氧基，或环状氨基-(C1-C6)烷氧基，其中环状氨基是吗啉代基、吡咯烷基或哌啶子基，或R1和R2分别代表具有取代基的(C1-C6)烷氧基，取代基是指选自吡咯烷、咪唑、噻唑、呋喃、四氢呋喃、5-(C1-C6)烷基-1，2，4-噁二唑、5-(卤素取代或未取代)苯基-1，2，4-噁二唑、5-(C3-C6)环烷基-1，2，4-噁二唑、卤素取代或未取代的吡啶、N-烷基-取代或未取代的四氢嘧啶的饱和或不饱和5-或6-员杂环，所说的杂环可以进一步具有作为取代基的苯基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、卤素原子或被选自氟、氯、溴的卤素取代的苯基，R1和R2分别代表非强制性地具有作为取代基的卤原子或羟基的(C2-C6)烷酰基，或R1和R2分别代表氨基甲酰基，N-一-(C1-C6)烷基氨基甲酰基，或N，N-二-(C1-C6)烷基氨基甲酰基，或环状氨基-羰基，其中环状氨基是吗啉代基、吡咯烷基或哌啶子基，或R1和R2分别代表N-一-(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基羰基，或N，N-二-(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷氧基羰基，或环状氨基-(C1-C6)烷氧基羰基其中环状氨基是吗啉代基、吡咯烷基或哌啶子基，或R1和R2分别代表甲酰氧基-(C1-C6)烷基羰基，或羧基，2-氨基噻唑基，而Me代表甲基。