[发明专利]用于治疗变态反应疾病的取代的4－(1H－苯并咪唑－2－基－氨基)哌啶

摘要

本发明涉及新的取代的式(1)哌啶衍生物，其立体异构体和其药用盐，它们可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和窦炎；炎性肠疾病，包括克罗恩氏病和溃疡性结肠炎；哮喘；支气管炎；和呕吐。

主权项

1.下式化合物，或其立体异构体或其药用盐：其中m是2或3；n是0或1；q是1或2；r是0或1；G1是-CH2-或-C(O)-；G2是-CH2-，-CH(CH3)-或-C(O)-；G3是-CH2-或-C(O)-；Ar1是选自下述的基团：其中R1是1-3个各自独立地选自下述基团的取代基：氢、卤素、羟基、-CF3、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；R2是1-2个各自独立地选自下述基团的取代基：氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；Ar2是选自下述的基团：其中Z是1或2；R20是1-2个各自独立地选自下述基团的取代基：氢、羟基、卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；R3是1-3个各自独立地选自下述基团的取代基：氢、羟基、卤素、-OCF3-、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-(CH2)dS(O)bR22、-(CH2)eCN、-O(CH2)cCO2R23、-NH2、-NHC(O)CH3、-NHSO2CH3，其中c是1-5的整数；b是0、1或2；d是0或1；e是0或1；R22是C1-C4烷基；R23是氢或C1-C4烷基；R21是氢或选自下述的基团：其中f是0或1；R25是氢或-CH3；R24是选自下述基团的取代基：氢、C1-C4烷基、-CF3-、苯基、S(O)xR26和CH2NCH3，其中x是0、1或2；R26是C1-C4烷基；X是选自下述的基团：其中R4是1-3个各自独立地选自下述基团的取代基：氢、卤素、-CH3、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；R5是选自下述基团的基团：氢、C1-C4烷基、-(CH2)w-O-(CH2)tCO2R8、-(CH2)jCN、-(CH2)uCO2R6、-(CH2)uC(O)NR16R17、-(CH2)uC(O)(CH2)iCH3、-(CH2)pAr3、-(CH2)w-O-R7、-CH2CH＝CHCF3、-(CH2)2CH＝CH2、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、-CH2CH＝CHCH2CH3-CH2CH＝C(CH3)2和-(CH2)qS(O)kR19；其中w是2-5的整数；t是1-3的整数；j是1-5的整数；u是1-5的整数；i是0、1或2；p是1-5的整数；g是2或3；k是0、1或2；R6是氢或C1-C4烷基；R8是氢或C1-C4烷基；R16是氢或C1-C4烷基；R17是氢或C1-C4烷基；R19是C1-C4烷基或是下式基团：Ar3是选自下述的基团：其中R9是1-3个各自独立地选自下述基团的取代基：氢、卤素、-CF3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和-CO2R13；其中R13选自氢或C1-C4烷基；R10是1-2个各自独立地选自下述基团的取代基：氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；R11选自下述基团：氢、-CH3和-CH2OH；R12选自下述基团：氢、C1-C4烷基和苄基；R18选自下述基团：氢、卤素、-CH3和-CH2OH；R7是氢、C1-C4烷基、-(CH2)yCF3、-CH2CN或选自下式的基团：其中v是1-3的整数；y是0-2的整数；R14选自下述基团：氢、卤素、C1-C4烷基和-CO2R15，其中R15是氢或C1-C4烷基；条件是当G1是-C(O)-时，G2是-CH2-或-CH(CH3)-，和G3是-CH2-；以及条件是当G2是-C(O)-时G1是-CH2-和G3是-CH2-；以及条件是当G3是-C(O)-时，G1是-CH2-和G2是-CH2-或-CH(CH3)-。