[发明专利]环肽衍生物

摘要

1.一种结构式I所示的化合物及其盐：R1-Q1-X-Q2-R2其中Q1、Q2在任何情况下相互独立，可以不存在，还可以是基团-NH2-(CH2)n-CO-，R1、R2在任何情况下相互对立，可以不存在，也可以是环-(Arg-Gly-Asp-Z)，其中，Z经其侧链与Q1或Q2键合，当Q1和/或Q2不存在时Z直接与X连接，及其中R1或R2中至少有一个必须存在，X是-CO-R18-CO-，并且，当R1-Q1或R2-Q2-不存在时，它是R10、R13、R16、Het-CO、或通过-CONH-、-COO-、-NH-C(＝S)NH-、-NH-C-(O)-NH、-SO2NH-、或-NHCO-键连接的荧光染料基团，Z、R10、R13、R16、R18、Het和n的定义如权利要求1所述，上述化合物可作为整联蛋白抑制剂，特别用于预防和治疗循环系统疾病，如血栓形成、心脏梗塞、冠心病、动脉硬化和血管生成性疾病，及肿瘤的治疗。

主权项

1.式I所示的化合物和其盐：R1-Q1-X-Q2-R2其中Q1、Q2在任何情况下相互独立，在通式中它们可以不存在，也可以是基团-NH-(CH2)n-CO-，R1、R2在任何情况下都相互独立，在通式中它们既可以不存在，也可以是环-(Arg-Gly-Asp-Z)，其中，Z通过侧链与Q1或Q2键合，当Q1和/或Q2不存在时Z直接与X连接，及其中R1或R2中至少有一个必须存在，X是-CO-R18-CO-，并且，若R1-Q1或R2-Q2-不存在时，它是R10、R13、R16、或一个通过-CONH-或-NH-C(＝S)NH-键连接的荧光染料基团，Z是Phe-Lys，其中，上述氨基酸也可以衍生成N-甲基、N-乙基、N-丙基、N-苄基或Cα-甲基衍生物，或是以肽方式通过α-氨基和α-羧基相互连接起来的氨基酸残基，以及R10是含有1-8个碳原子的链烷酰基，该链烷酰基被基团SR11取代一次，R11是三苯甲基，R13是含有7-11个碳原子的芳酰基，该芳酰基不被取代，R16是含有7-10个碳原子的芳烷酰基，该芳烷酰基不被取代，R18不存在，或是R19是含有1-6个碳原子的亚烷基，n是1、2、3、4或5，其中，如果这些基团是光学活性氨基酸和氨基酸衍生物的基团，则包括D和L形式。