[发明专利]药用活性喹唑啉类化合物

摘要

已发现可用作药物的式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐,其中R1和R19独立代表氢、1—6个碳的烷基、1—6个碳的烷氧基、1—6个碳的烷硫基、卤素、羟基或氨基;R2代表H或烷基;R3代表苯基,一个含有1个或2个氮原子的6元杂环芳环,或者含有选自O、N和S的1—3个杂原子的5元杂环芳环,这些苯基或杂环芳环可由取代基任选取代,所述取代基包括1—6个碳的烷基、1—6个碳的烷氧基、卤素、羟基、1—6个碳的烷硫基、氰基、三氟甲基、硝基、羟甲基、氨基、基团－(CH2)cNHCO2R10、基团－(CH2)cNR5R6或基团－CO2R11,或者R3代表氢或1—8个碳的烷基,这些烷基可由氨基或基团－NHCO2R10任选取代;R4代表氢或1—6个碳的烷基;或者R3和R4共同代表基团(CH2)a·Z·(CH2)b;C代表0—2的一个整数。所述化合物尤其可以用于治疗炎症疾病。

主权项

1．用作药物的式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1和R19独立代表氢、1-6个碳的烷基、1-6个碳的烷氧基、1-6个碳的烷硫基、卤素、羟基或氨基；R3代表苯基、1个含1个或2个氮原子的六元杂环芳环，或者一个含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5元杂环芳环，其中苯基或杂环芳环可由下列基团任选取代：1-6个碳的烷基、1-6个碳的烷氧基、卤素、羟基、1-6个碳的烷硫基、氰基、三氟甲基、硝基、羟甲基、氨基、基团-(CH2)cNHCO2R10、基团-(CH2)cNR5R6或基团-CO2R11，或R3代表氢或1-8个碳的烷基，此烷基可任选被氨基或基团-NHCO2R10取代；和R4代表氢或1-6个碳的烷基；或R3和R4一起代表基团(CH2)a·Z·(CH2)b；C代表0-2的一个整数；a和b独自代表1-3的一个整数；Z代表CH2、NH、基团＞N(CH2)nYR13、基团＞NCO-X(CH2)nYR13、基团＞NCSX(CH2)nYR13或基团＞NCNHX(CH2)nYR13；X代表O、S或一个键；Y代表O、S、SO、SO2、NR9或一个键；n代表0-6的一个整数；R13代表1-6个碳的烷基、由一个或多个卤原子、氰基、喹啉基、苯基、萘基取代的1-6个碳的烷基，含有1个或2个氮原子的6元杂环芳环，含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5元杂环芳环或者与一个含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5元杂环芳环稠合的苯环；或R13可被定义为除了当它含有1个或多个芳环时，该环可由一个或多个基团任选取代，这些基团选自1-6个碳的烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、1-6个碳的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨磺酰基、-NR14R15、-COOR16或-CONR7R8；或R13可代表苯环、含1个或2个氮原子的6元杂环芳环或含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5元杂环芳环(可由苄氧基或任选取代的苯基取代)或含有选自O、N和S的1-3个杂原子的任选取代的5元杂环芳环，其中所述可任选的取代基为1-6个碳的烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、1-6个碳的烷氧基、三氟甲基和三氟甲氧基；或者R13可定义为除了当它含有一个含至少一个氮原子的杂芳环时，该环可由一个或多个与所述氮原子相邻的氧代基任选取代，此环通过所述氮原子之一与分子的剩余部分相连接或反之；R2、R5、R6、R11、R9、R14、R15和R16独自代表氢或1-6个碳的烷基；另外，当Y代表NR9时，-NR9R13可共同代表一个吡咯烷环或哌啶环；R10代表1-6个碳的烷基；和R7和R8独自代表氢，1-6个碳的烷基或由一个或多个基团可任选取代的苯基，这些基团选自1-6个碳的烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、1-6个碳的的烷氧基、三氟甲基和三氟甲氧基；以下列作为条件-(a)当R3和R4共同代表基团(CH2)a·Z·(CH2)b时，其中Z代表基团＞NCOX(CH2)nYR13、基团＞NCSX(CH2)nYR13或基团＞NCNHX(CH2)nYR13，其中X和Y都不代表一个键，而n代表2-4的整数；和(b)当R3和R4共同代表基团(CH2)a·Z·(CH2)b时，其中Z代表基团＞NCOX(CH2)nYCN、基团＞NCSX(CH2)nYCN或基团＞NCNHX(CH2)nYCN,Y代表一个键而X也代表一个键或X不代表一个键，n代表1-4的整数。