[发明专利]喹唑啉衍生物无效

专利信息
申请号: 96199110.0 申请日: 1996-12-13
公开(公告)号: CN1133625C 公开(公告)日: 2004-01-07
发明(设计)人: J-J·M·勒曼;L·F·A·埃内坎;A·P·托马斯 申请(专利权)人: 曾尼卡有限公司;曾尼卡药品股份有限公司
主分类号: C07D239/94 分类号: C07D239/94;C07D239/88;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/505
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝,周慧敏
地址: 英国英*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 本申请涉及式(I)的喹唑啉衍生物及其盐[其中Y1表示-O-、-S-、-CH2-、-SO-、-SO2-、-NR5CO-、-CONR6-、-SO2NR7-、-NR8SO2-或-NR9-(其中R5、R6、R7、R8和R9各自独立地表示氢原子、烷基或烷氧基烷基);R1表示氢原子、羟基、卤原子、硝基、三氟甲基、氰基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基或烷基氨基;R2表示氢原子、羟基、卤原子、烷基、烷氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基;m是1至5的整数;R3表示羟基、卤原子、烷基、烷氧基、烷酰氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基;R4表示是或含有任选取代的吡啶酮基、苯基或芳杂环基];其制备方法及含有式(I)化合物或其可药用盐作为活性成分的药物组合物。式(I)化合物及其可药用盐抑制VEGF的作用,该性质使其在治疗包括癌症及类风湿性关节炎等若干疾病中具有一定价值。∴
搜索关键词: 喹唑啉 衍生物
【主权项】:
1.式I的喹唑啉衍生物及其盐:其中:Y1表示-O-、-S-、-CH2-、-SO-、-SO2-、-NR5CO-、-CONR6-、-SO2NR7-、-NR8SO2-或-NR9,其中R5、R6、R7、R8和R9各自独立地表示氢原子、C1-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基;R1表示氢原子、羟基、卤原子、硝基、三氟甲基、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基或NR10R11,其中R10和R11可相同或不同,各自表示氢原子或C1-3烷基;R2表示氢原子、羟基、卤原子、C1-3烷基、C1-3烷氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基;m是1至5的整数;R3表示羟基、卤原于、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷酰氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基;R4选自下列八组之一:1)X1,其中X1表示吡啶酮基、苯基或含1至3个选自O、N和S的杂原子的5或6元芳杂环,其中吡啶酮基、苯基或芳杂环基可带有不多于5个选自卤原子、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4羟基烷基、C1-4氨基烷基、C1-4烷基氨基、C1-4羟基烷氧基、羧基、氰基、-CONR12R13和-NR14COR15的取代基,其中R12、R13、R14和R15可相同或不同,各自表示氢原子、C1-4烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基;2)C1-5烷基X1,其中X1定义如上;3)C2-5链烯基X1,其中X1定义如上;4)C2-5炔基X1,其中X1定义如上;5)C1-5烷基Y2X1,其中Y2表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-OCO-、-NR16CO-、-CONR17-、-SO2NR18-、-NR19SO2-或-NR20-,其中R16、R17、R18、R19和R20各自独立地表示氢原子、C1-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基,而X1定义如上;6)C2-5链烯基Y3X1,其中Y3表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-OCO-、-NR21CO-、-CONR22-、-SO2NR23-、-NR24SO2-或-NR25-,其中R21、R22、R23、R24和R25各自独立地表示氢原子、C1-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基,而X1定义如上;7)C2-5炔基Y4X1,其中Y4表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-OCO-、-NR26CO-、-CONR27-、-SO2NR28-、-NR29SO2-或-NR30-,其中R26、R27、R28、R29和R30各自独立地表示氢原子、C1-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基,而X1定义如上;和8)C1-3烷基Y5C1-3烷基X1,其中Y5表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR31CO-、-CONR32-、-SO2NR33-、-NR34SO2-或-NR35-,其中R31、R32、R33、R34和R35各自独立地表示氢原子、C1-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基,而X1定义如上;Z表示-NH-、-O-、-S-或-CH2-;其条件是如果R4选自上述组1)、2)和5)中的一个而X1是未取代的苯基或有1至2个取代基的苯基,其中取代基选自卤原子、C1-4烷基和C1-4烷氧基,那么m是3至5的整数,和/或Z是-O-、-S-或-CH2-。
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