[发明专利]可用于治疗过敏性疾病的新的取代的4－(1H－苯并咪唑－2－基)[1,4]二氮杂环庚烷

摘要

本发明涉及式（1）的新的4－（1Ｈ－苯并咪唑－2－基）［1，4］二氮杂环庚烷衍生物、其立体异构体及其可药用盐，该衍生物可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂的用途。这些拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和窦炎；炎性肠疾病，包括节段性回肠炎和溃疡性结肠炎；哮喘；支气管炎和呕吐。$#!

主权项

1.下式化合物、或其立体异构体或可药用盐：其中m是2或3；n是0或1；q是1或2；r是0或1；G1是-CH2-或-C(O)-；G2是-CH2-、-CH(CH3)-或-C(O)-；G3是-CH2-或-C(O)-；Ar1选自如下一组基团：其中R1是1-3个彼此独立地选自氢、卤素、羟基、-CF3、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基；R2是1-2个彼此独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基；Ar2选自如下一组基团：其中z是1或2；R20是1-2个彼此独立地选自氢、羟基、卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基；R3是1-3个取代基，所述取代基彼此独立地选自氢、羟基、卤素、-OCF3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-(CH2)dS(O)bR22、-(CH2)eCN、-(CH2)cCO2R23、-NH2、-NHC(O)CH3、-NHSO2CH3，其中c是1-5的整数；b是0、1或2；d是0或1；e是0或1；R22是C1-C4烷基；R23是氢或C1-C4烷基；R21选自如下一组基团：其中f是0或1；R25是氢或-CH3；R24选自氢、C1-C4烷基羟基、-CF3、苯基、S(O)xR26和CH2N(CH3)2，其中x是0、1或2；R26是C1-C4烷基；R4是1-2个彼此独立地选自氢、卤素、-CF3、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基；R5选自氢、C1-C4烷基、-(CH2)w-O-(CH2)tCO2R8，-(CH2)jCN，-(CH2)uCO2R6，-(CH2)uC(O)NR16R17，-(CH2)uC(O)CH3，-(CH2)pAr3，-(CH2)w-O-R7，-CH2CH＝CHCF3，-(CH2)2CH＝CH2，-CH2CH＝CH2，-CH2CH＝CHCH3，-CH2CH＝CHCH2CH3，-CH2CH＝C(CH3)2，和-(CH2)9S(O)kR19，其中w是2-5的整数；t是1-3的整数；j是1-5的整数；u是1-5的整数；p是1-4的整数；g是2或3；k是0、1或2；R8是氢或C1-C4烷基；R6是氢或C1-C4烷基；R16是氢或C1-C4烷基；R17是氢或C1-C4烷基；R19是C1-C4烷基或下式的基团Ar3选自如下一组基团：其中R9是1-3个取代基，所述取代基彼此独立地选自氢、卤素、-CF3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和-CO2R13其中R13选自氢和C1-C4烷基；R10是1-2个彼此独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基；R11选自氢、-CH3和-CH2OH；R12选自氢、C1-C4烷基和苄基；R18选自氢、卤素、-CH3和-CH2OH；R7是氢、C1-C4烷基、-(CH2)y-CF3、-CH2CN或选自如下的一组基团：其中v是1-3的整数；y是0-2的整数；R14选自氢、卤素、C1-C4烷基和-CO2R15其中R15是氢或C1-C4烷基；条件是，当G1是-C(O)-时，则G2是-CH2-或-CH(CH3)-，G3是-CH2-；另一个条件是，当G2是-C(O)-时，则G1是-CH2-，G3是-CH2-；又一个条件是，当G3是-C(O)-时，则G1是-CH2-，G2是-CH2-或-CH(CH3)-。