[发明专利]N－乙酰基－(L)－4－氰基苯丙氨酸Ac-(L)-Phe(4－CN)－OH与N－乙酰基－(L)－对脒基苯丙氨酸－环己基甘氨酸－β－（3－N－甲基吡啶鎓）－丙氨酸AC－（L）－PAPh－chg－PaIMe(3)-NH2的新颖的制备方法无效
| 申请号： | 96199198.4 | 申请日： | 1996-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN1087349C | 公开（公告）日： | 2002-07-10 |
| 发明（设计）人： | 金其新 | 申请（专利权）人： | 阿温蒂斯药物公司 |
| 主分类号： | C12P13/04 | 分类号： | C12P13/04;C07K5/06;C07C255/60 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 隗永良 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种通过拆分外消旋化合物N-乙酰基-(D，L)-4-氰基苯丙氨酸乙酯来制备N-乙酰基-(L)-4-氰基苯丙氨酸的新方法，还涉及一种用N-乙酰基-(L)-4-氰基苯丙氨酸中间体来制备Ac-(L)-pAph-Chg-PalMe(3)-NH2的立体异构体的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 苯丙氨酸 ac phe cn oh 环己基 甘氨酸 甲基 吡啶 丙氨酸 paph chg | ||
【主权项】：
1.一种制备N-乙酰基-(L)-4-氰基苯丙氨酸、即化合物(IA)的方法，该方法包括下列步骤：a)结合化合物(I)的D、L对映异构体混合物与含水溶液、占反应介质5-95％体积的乙腈、和与化合物(I)反应的枯草溶菌素，以形成反应介质，其中化合物(I)在反应介质中的浓度为每升反应介质20g-140g，枯草溶菌素为化合物(I)重量的0.5-10毫克当量；和b)在加入枯草溶菌素时将该反应介质调至pH5-9，并在反应过程中保持该pH，以制备化合物(IA)。
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