[发明专利]3-苯基-1-亚甲二氧基苯基-1,2-二氢化茚-2-羧酸衍生物的制备方法无效
申请号: | 96199421.5 | 申请日: | 1996-11-08 |
公开(公告)号: | CN1084742C | 公开(公告)日: | 2002-05-15 |
发明(设计)人: | Y·W·安德米歇;N·H·拜纳;W·M·克拉克;C·J·科瓦尔斯基;M·A·麦圭雷;R·J·米尔斯 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
主分类号: | C07D405/08 | 分类号: | C07D405/08;C07D317/60;C07D317/54;C07D317/52;C07D317/50;C07D233/38;C07D213/55;C07D213/54;C07D213/30;C07D213/26;C07C309/65;C07C305/26;C07C305/24;C07C63/10;C07C63/04;C07C49/317 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,齐曾度 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及制备芳环稠合的环戊烷衍生物的改进方法。通过本发明制备的优选化合物是1,2-二氢化茚羧酸类化合物和环戊烷并[b]吡啶衍生物。本发明制备的最优选的化合物是(+)(1S,2R,3S)-3-[2-(2-羟基乙-1-基氧)-4-甲氧基苯基]-1-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(丙-1-基氧)-1,2-二氢化茚-2-羧酸和其可药用的盐和(+)(1S,2R,3S)-3-(2-羧基甲氧基-4-甲氧基苯基)-1-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(丙-1-基氧)-1,2-二氢化茚-2-羧酸和其可药用的盐。本发明还涉及用于制备这些化合物的新中间体。 | ||
搜索关键词: | 苯基 二氧 氢化 羧酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式(1)化合物或其可药用的盐的方法:其主要作为所记载的单一对映体,其中A、B、C和D是碳原子;R1是其中R3和R4独立地是H、OH、C1-8烷氧基、F、CF3或C1-6烷基和R5是-OCH2CO2H;R2是其中R3和R4是如上所述的,和Z是H、OH或C1-5烷氧基;其包括如下步骤:(1)在催化剂存在下,使下式化合物:其中A、B、C、D、R、R3和R4是如上所述的,R6是OH或被保护的OH和R7是Br、I、-OSO2CF3或-OSO2F;与下式化合物反应:其中Xc是手性基团;以形成下式化合物:(2)将步骤(1)得到的产物转化为下式化合物:其主要作为所记载的单一对映体,和(3)将步骤(2)得到的产物转化为式(I)化合物。
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