[发明专利]增强生物分子的细胞摄取的配体无效

专利信息
申请号: 96199495.9 申请日: 1996-11-22
公开(公告)号: CN1120707C 公开(公告)日: 2003-09-10
发明(设计)人: P·O·P·提所;J·J·汉格兰德;Y·C·李 申请(专利权)人: 约翰斯·霍普金斯大学
主分类号: A61K31/70 分类号: A61K31/70;A61K31/715;A61K31/735;A61P31/12
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 暂无信息 国省代码: 暂无信息
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摘要: 用于将生物学稳定的、非离子型寡脱氧核苷类似物组织特异性释放到细胞中的寡脱氧核苷膦酸甲酯新糖肽缀合物及相关化合物。
搜索关键词: 增强 生物 分子 细胞 摄取
【主权项】:
权利要求书1.一种下式代表的均一缀合物A-L-P其中:A代表与肝受体特异性结合从而有利于缀合物进入具有所述受体的细胞的糖配体,P代表生物学稳定的寡核苷酸或寡核苷酸衍生物,其中在特定的生物化学键水解或还原之后P从缀合物中释放,并且P含有在从缀合物释放时耐受酶促水解或生物降解的核苷酸间键合,而L代表双功能接头,它与A和P以区域特异性方式化学结合,其中所述接头是交联试剂的产物,并且所述试剂包含活性酯、异硫氰基、异氰基、酰基、卤素、马来酰亚胺或活性二硫基,且其中A,L和P是共价键合的。
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