[发明专利]具有大麻素受体亲合力的3－吡唑甲酰胺衍生物无效
| 申请号： | 96199643.9 | 申请日： | 1996-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN1101813C | 公开（公告）日： | 2003-02-19 |
| 发明（设计）人： | F·巴思;P·卡瑟拉斯;J·米兰;D·奥斯特里克;M·里纳尔迪;M·萨兰 | 申请（专利权）人： | 萨诺费合成实验室 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14;A61K31/415 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 王杰 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及下式化合物及其制备方法和含有这些化合物的药物组合物，其中X1为基团-NR1R2或基团-OR2；g2、g3、g4、g5、g6和w2、w3、w4、w5、w6相同或不同，各自独立地为氢、卤原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、硝基或(C1-C4)烷硫基，条件是至少一个取代基g2、g3、g4、g5、g6和至少一个取代基w2、w3、w4、w5、w6不为氢；R1为氢或(C1-C4)烷基；R2为未取代或由选自卤素、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基的取代基一或多取代的非芳族(C3-C15)碳环基团；R3为氢或基团-CH2R6；和R4和R5各自独立地为氢、(C1-C4)烷基或三氟甲基；或R4为氢和R5和w6一起构成亚乙基或三亚甲基；和R6为氢、(C1-C4)烷基、氟、羟基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、羟基(C1-C5)烷氧基、氰基、(C1-C5)烷基亚硫酰基或(C1-C5)烷基磺酰基，条件是当g2、g3、g4、g5和/或g6为(C1-C4)烷基时，R6只为氢。这些化合物具有良好的外周大麻素受体亲合力。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 大麻 受体 合力 吡唑 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下式化合物及其盐，其中：X1为基团-NR1R2或基团-OR2；g2、g3、g4、g5、g6和w2、w3、w4、w5、w6相同或不同，各自独立地为氢、卤原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、硝基或(C1-C4)烷硫基，条件是至少一个取代基g2、g3、g4、g5、g6和至少一个取代基w2、w3、w4、w5、w6不为氢；R1为氢或(C1-C4)烷基；R2为未取代或由选自卤素、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基的取代基一或多取代的非芳族(C3-C15)碳环基团；R3为氢或基团-CH2R6；R4和R5各自独立地为氢、(C1-C4)烷基或三氟甲基；或R4为氢和R5和w6一起构成亚乙基或三亚甲基；R6为氢，或当取代基g2、g3、g4、g5和/或g6不为(C1-C4)烷基时，R6为氢、(C1-C4)烷基、氟、羟基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、羟基(C1-C5)烷氧基、氰基、(C1-C5)烷基亚硫酰基或(C1-C5)烷基磺酰基。
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