[发明专利]具有生长激素释放性质的化合物

摘要

具有通式(Ⅰ)肽模拟性质的化合物是具有提高生物利用度的生长激素促分泌剂,其中a和b独立地是1或2,R1和R2独立地是H或C1－6－烷基,G和J特别独立地是芳烃,D和E独立地是几种不同的基团。

主权项

1、式Ⅰ化合物或其药用盐：其中：R1和R2独立地是氢或任选被芳基取代的C1-6-烷基；a和b独立地是1或2；G是氢，-O-(CH2)k-R27，J是氢，-O-(CH2)1-R32，其中R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35和R36独立地是氢，卤素，芳基，C1-6-烷基或C1-6-烷氧基；k和l独立地是0、1或2；D是其中R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢或任选被卤素、氨基、羟基或芳基取代的C1-6-烷基；n、m和q独立地是0、1、2、或3；p是0或1；M是-CR11=CR11a-，芳基，-O-或-S-；R11和R11a独立地是氢或任选被芳基取代的C1-6-烷基；条件是：R3、R4、R5和R6至少一个不为氢，当E是-CONR12R13,-(CH2)v-NR12SO2R14,-(CH2)v-NR12COR13,-(CH2)v-OR13a,-(CH2)v-OCOR13,-CH(R12)R13,-(CH2)v-NR12-CS-NR13R14,-(CH2)v-NR12-CO-NR13R14，其中X是-N(R15)-,-O-或-S-，V是-C(R16)=或-N=，Y是-C(R17)=或-N=，Z是-C(R18)=或-N=，R15是氢或任选被芳基取代的C1-6-烷基；R16、R17和R18独立地是氢，-COOR19,-CONR20R21,-(CH2)wNR20R21,-(CH2)wOR19,-(CH2)wR19或卤素；R12、R13、R19、R20和R21独立地是氢或任选被卤素、-NR22R23、-CF3、羟基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基、C1-6-烷基羰基氧基或芳基取代的C1-6-烷基；或R13是其中：Q是-CH＜或-N＜，K和L独立地是-CH2-,-CO-,-O-,-S-,-NR26或价键，其中R26是氢或C1-6-烷基；t和u独立地是0、1、2、3或4；R13a是芳基取代的C1-6-烷基；R14是C1-6-烷基；R22和R23独立地是氢或C1-6-烷基；v和w独立地是0、1、2或3；或D是R7-NH-(CR8R9)p-(CH2)m-M-(CHR10)o-(CH2)n-其中R7、R8、R9和R10独立地是氢或任选被卤素、氨基、羟基或芳基取代的C1-6-烷基；R7和R8或R7和R9或R8和R9任选形成-(CH2)i-U-(CH2)j-，其中i和j独立地是1或2和U是-O-、-S-或价键；n和m独立地是0、1、2或3；o和p独立地是0或1；M是-CR11=CR11a-，芳基，-O-或-S-；R11和R11a独立地是氢或任选被芳基取代的C1-6-烷基；当E是-CONR12R13,-(CH2)v-NR12SO2R14,-(CH2)v-NR12COR13,-(CH2)v-OR13a,-(CH2)v-OCOR13,-CH(R12)R13,-(CH2)v-NR12-CS-NR13R14或-(CH2)v-NR12-CO-NR13R14，其中：R12和R13独立地是氢或任选被卤素、-CONR22R23、-NR22R23、-CF3、羟基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基、C1-6-烷基羰基氧基或芳基取代的C1-6-烷基；或R13是其中：Q是-CH＜或-N＜，K和L独立地是-CH2-,-CO-,-O-,-S-,-NR26或价键，其中R26是氢或C1-6-烷基；t和u独立地是0、1、2、3或4；R13a是被芳基取代的C1-6-烷基；R14是C1-6-烷基；R22和R23独立地是氢或C1-6-烷基；v和w独立地是0、1、2或3。