[发明专利]苯并吖庚因衍生物无效
| 申请号： | 96199950.0 | 申请日： | 1996-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN1104419C | 公开（公告）日： | 2003-04-02 |
| 发明（设计）人： | 小川英则;近藤一见;篠原友一;菅庆三;棚田喜久;栗村宗明;森田清司;内多稔;森丰树;富永道明;薮内洋一 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;A61K31/55;C07D403/06;//;24100;22300) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 周慧敏 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 新的式[1]的苯并吖庚因衍生物或其盐其中，R1为H或卤原子，A为低级亚烷基基团，R2和R3为相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选低级烷氧基的取代基的低级烷基等，或者R2和R3可以与它们所连接的氮原子结合在一起形成5-7元饱和杂环基，其中所述杂环基可任选被低级烷基等取代，它显示优秀的抗加压素活性、催产素拮抗活性和加压素激动活性并可以用作加压素拮抗剂、加压素激动剂和催产素拮抗剂。 | ||
| 搜索关键词： | 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式[1]的苯并吖庚因衍生物或其盐：其中，R1为氢原子或卤原子，A为C1-C6亚烷基基团，R2和R3为相同或不同并各自为氢原子、C1-C6烷氧基、具有任选C1-C6烷氧基取代基的C1-C6烷基、羟基取代的C1-C6烷基、具有任选的C1-C6烷基取代基的氨基取代的C1-C6烷基、氨基甲酰基取代的C1-C6烷基、噻唑基、苯氧基C1-C6烷基、吡啶基、吡啶基-C1-C6烷基、咪唑基C1-C6烷基、或具有任选的C1-C6烷基取代基的咪唑基，或者R2和R3可以与它们所连接的氮原子结合在一起形成5-7元饱和杂环基，它可以插入或不插入另一个氮原子或氧原子，其中所述杂环基可任选被C1-C6烷基或苯基-C1-C6烷基取代，R4为氢原子、C1-C6烷基、羟基、具有任选的C1-C6链烷酰基取代基的氨基、硝基、卤原子或C1-C6烷氧基，R5下式基团：-NHR6或吡咯烷基，其中R6为C1-C6烷基；条件是：当R5是吡咯烷基时，R2和R3不是C1-C6烷氧基，也不是具有任选的C1-C6烷基取代基的氨基取代的C1-C6烷基。
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