[发明专利]1,5苯并硫代氮杂衍生物的制备方法无效
申请号: | 97100084.0 | 申请日: | 1997-02-24 |
公开(公告)号: | CN1064043C | 公开(公告)日: | 2001-04-04 |
发明(设计)人: | 山田真一;吉冈龙藏;柴谷武尔 | 申请(专利权)人: | 田边制药株式会社 |
主分类号: | C07D281/10 | 分类号: | C07D281/10 |
代理公司: | 北京三幸商标专利事务所 | 代理人: | 刘激扬 |
地址: | 日本国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 在单一步骤中,以较高产率由新型的3-(2-氨基-取代或未取代的苯硫基)-2-羟基-3-取代或未取代的苯基丙酰胺化合物制备1,5-苯并硫代氮杂__衍生物(Ⅱ)或其盐的新方法,$式中A环和B环是取代或未取代的苯环,R#+[3]是H,二低级烷基氨基低级烷基或者饱和或不饱和的哌嗪基低级烷基。所述1,5-苯并硫代氮杂__衍生物(Ⅱ)可用作制备药物如盐酸硫氮__酮的中间体。$#! | ||
搜索关键词: | 硫代氮杂 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式[Ⅱ]的1,5-苯并硫代氮杂_衍生物或其盐的方法:式中环A和B是苯环,在其任何位置上可任意地具有低级烷基、低级烷氧基、卤原子和苯基低级烷基取代基,R3是H原子,二低级烷基氨基-低级烷基或哌嗪基低级烷基,其可任意地被苯基或具有低级烷基、低级烷氧基、低级亚烷基二氧基和卤原子取代基的苯基取代,该方法包括让式[Ⅰ]的丙酰胺衍生物发生分子内环化反应,如有需要再将产物转化为其盐,式中R1和R2相同或不同,各是H原子,氨基甲酰基、低级烷基、低级链烷酰基、低级烷基氨基羰基、氨基酸残基,或可任意地具有低级烷基、低级烷氧基和卤原子取代基的芳基,或者在它们的端部和与它们相连的相邻N原子一起构成一个可任意地具有给电子基和去电子基取代基的杂环,A环,B环和R3同前面所定义。
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