[发明专利]杂二环醇对映体的立体选择性制备方法

摘要

本发明涉及式(I)所示杂二环醇对映体的立体选择性制备方法，其特征在于，(i)使式(II)所示化合物与式(III)所示化合物反应，(ii)将形成的化合物去保护/关环，(iii)任意性地将关环反应产物的羟基去保护。本发明还涉及该方法中的对映体纯的中间体、它们的制备方法和起始化合物的制备方法。式中各符号的定义同说明书。∴

主权项

1.一种立体选择性制备杂二环醇对映体的方法，其特征在于，下面通式所示的纯净的对映体其中，X为O、S、NH或N-(C₁-C₄)烷基；Y₁和Y₂各自独立的为H或选自卤素、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)卤代烷基、甲酰基、硝基和氰基的取代基；C^*原子具有R或S构型；是以下面通式所示的化合物为原料其中，X、Y₁和Y₂与前面的含义相同；R₁为H或适当的保护基团；R₂为H；或其中R₁和R₂共同构成可被(C₁-C₃)烷基单或双取代的亚甲基桥；通过下列连续的反应步骤而制得：(i)与下面通式所示的化合物进行反应其中，Z为羟基或适当的离去基团；R₃为羟基保护基团；R₄为卤素原子；或其中R₃和R₄共同构成一共价键或式-C(R₁₁)₂-O-所示的二价基团，其中R₁₁为直链或支链(C₁-C₄)烷基；C^*原子具有R或S构型；得到下面通式所示的化合物其中，X、Y₁、Y₂、R₃和R₄与前面的含义相同；和R₂为H或保护基团；(ii)将得到的化合物进行去保护/关环反应；(iii)任意性地，将关环产物进行羟基去保护反应。