[发明专利]取代的噻吩基链烯基羧酸胍、其制法及其用作药物和诊断剂及含其药物

摘要

本发明涉及式I的取代的噻吩基链烯基羧酸胍其中R(1)至R(5)如权利要求所定义，是特别有效的带有心脏保护成分的抗心律失常药物，尤其适用于梗塞的预防和治疗以及心胶痛的治疗、其中它也预防性地抑制或明显减轻由局部缺血诱发的损伤的形成中的，特别是由局部缺血引起的心律失常的诱发中的病理生理过程。

主权项

1.式I的取代的噻吩基链烯基羧酸胍其中：R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个取代基为-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)CO-或R(31)SOk-；p为零或1；s为零、1、2、3或4；q为1、2、3、4、5、6、7或8；k为零、1或2；R(40)为具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子的烷基，具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子的全氟烷基，具有3、4、5、6、7或8个C原子的环烷基，或苯基，其为未取代的或由选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的1-3个取代基取代；R(31)为具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子的烷基，具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子的全氟烷基，具有3、4、5、6、7或8个C原子的环烷基，或苯基，其为未取代的或由选自F、Cl、CF3、甲基或甲氧基的1-3个取代基取代；或R(31)为NR(41)R(42)，R(41)和R(42)相互独立地为氢、具有1、2、3或4个C原子的烷基，具有1、2、3或4个C原子的全氟烷基，或R(41)和R(42)共同为4或5个亚甲基基团，其中的一个CH2-基团可被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基替代；以及其它的R(1)、R(2)和R(3)取代基在每种情况下相互独立为H、F、C1、Br、I、CN、-Ona-CmaH2ma+1或-OgaCraH2raR(10)；其中na为零或1；ma为零、1、2、3、4、5、6、7或8；ga为零或1；ra为零、1、2、3或4；R(10)为具有3、4、5、6、7或8个C原子的环烷基或苯基，该苯基未取代或由选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的1-3个取代基取代；R(4)和R(5)相互独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子的烷基，具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子的全氟烷基，具有3、4、5、6、7或8个C原子的环烷基或苯基，其为未取代的或由选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的1-3个取代基取代；R(14)和R(15)相互独立为H、具有1、2、3或4个C原子的烷基或具有1、2、3或4个C原子的全氟烷基；以及其制药上合适的盐。