[发明专利]稠合噻嗪衍生物及其制备和用途

摘要

本发明涉及一种下式化合物或其盐以及它们的制备和用途$其中R＃+[1]和R＃+[2]分别表示氢、通过碳原子键合的基团，通过氮原子键合的基团、通过氧原子键合的基团、或通过硫原子键合的基团；Ｒ＃+[3]表示氢、卤素、通过碳原子键合的基团、通过氮原子键合的基团、通过氧原子键合的基团或通过硫原子键合的基团；Ｗ表示氧原子或硫原子；Ａ表示在１，４－噻嗪环的３，４－位上形成含氮的稠合环的基团；Ｒ＃+[1]和Ｒ＃+[2]可以组合形成由一个或多个杂原子间断的二价烃基或者亚烷基。$上述化合物或其盐不仅具有Th1和Th2细胞功能调节活性而且能够具有抑制脾细胞增殖响应、白细胞介素－５生产和干扰素－γ生产的活性，并且可用作过敏性或自体免疫疾病的有效治疗剂和／或预防剂或用作移植物排斥或移植物对宿主疾病的有效治疗剂和／或预防剂。$＃!

主权项

1．一种下式化合物或其盐：其中R1是(1)氢，(2)可任意用C1-6烷氧羰基取代的C1-15烷基或(3)可任意用C1-6烷氧基取代的C6-14芳基；R2是(1)可以任意用取代基取代的C6-14芳基，其中取代基选自(ⅰ)羟基，(ⅱ)卤素，(ⅲ)C1-15烷基，(ⅳ)C3-7环烷基，(ⅴ)C6-14芳基，(ⅵ)C1-6烷氧基，(ⅶ)C6-20芳氧基，(ⅷ)C7-20芳烷氧基，以及(ⅸ)C1-6烷氧基，其可任意用(a)C7-20芳烷基氨基甲酰基或(b)杂环基团取代，(2)C1-15烷基，(3)C1-15烷氧羰基，或(4)可任意用C1-15烷基取代的杂环基团；R3是(1)氢，(2)可以任意用氨基取代的C1-15烷基，(3)可以任意用C6-14芳基取代的氨基，(4)C6-14芳基，其可任意用(ⅰ)羟基，(ⅱ)卤素，(ⅲ)C1-6烷氧基或(ⅳ)C1-6烷基羰氧基取代，(5)式-O-R28的基团，其中R28是(ⅰ)可以任意用羟基取代的C1-15烷基，(ⅱ)可以任意用卤素或羟基取代的C6-14芳基，(ⅲ)C3-7环烷基，或(ⅳ)C1-6烷基羰基，(6)式-S-R29的基团，其中R29是C6-14芳基或杂环基团，或(7)通过碳原子或氮原子键合的杂环基团，其可任意地用氧代取代；R4是(1)氢，(2)C1-15烷基，其可任意用(ⅰ)卤素，(ⅱ)C1-6烷氧基羰基，(ⅲ)氨基甲酰基，(ⅳ)可任意用C6-14芳基取代的C1-6烷基氨基，或者(ⅴ)可以任意用C7-15芳烷基取代的杂环基团取代，(3)可以任意用C1-6烷氧基取代的C7-15芳烷基，(4)C1-15烷基羰基，(5)C6-14芳基羰基，(6)可以任意用C1-15烷硫基取代的氨基甲酰基，或(7)可以任意用C1-6烷基取代的苯磺酰基。