[发明专利]制备新的六氢-和八氢-苯并[f]喹啉酮及其光学异构体的方法

摘要

本发明关于六氢和八氢苯并[f]喹啉－3－酮、含这些化合物的药物制剂及其作为类固醇5α－还原酶抑制剂的使用方法。

主权项

1.式1化合物在制备作为类固醇5α-还原酶抑制剂的医药制剂中的应用，包括使下式化合物或其药物可接受的盐与一种或多种制药可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合，其中：R是氢、C1-C4烷基、末取代或取代的苯(C1-C4)烷基；Z和Z1分别或同时选自氢和C1-C4烷基，或Z或Z1的其中之一与R5结合、形成碳碳键；Y是氢或甲基、或与R1结合、形成碳碳键；R1是氢、或与Y或R3的其中之一相结合、形成碳碳键；R2是氢或C1-C4烷基；R3是氢、或与R1结合，形成碳碳键；R4是氢、或与R5结合，形成碳碳键；R5是氢、或与Z或Z1的其中之一结合，形成碳碳键；n是1或2；X是氢、卤素、NO2、CF3、C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基羰基，氨基或基团-A-R6，其中A是C1-C6亚烷基或C2-C6亚烯基；R6是羧基、C1-C6烷氧基羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、酰氨基或C1-C4烷基酰氨基；条件是(a)至少R1和R5中有一个是氢；(b)当R是氢、甲基、乙基或苯甲基，X不是氢或甲氧基；和(c)当R是甲基，R2不是甲基。