[发明专利]脒基苯并呋喃衍生物和脒基苯并噻吩衍生物以及它们的盐的制备方法无效
| 申请号： | 97110748.3 | 申请日： | 1992-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN1062865C | 公开（公告）日： | 2001-03-07 |
| 发明（设计）人： | 永原孝恭;金谷直明;稻村和枝;横山幸夫 | 申请（专利权）人： | 第一制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D407/10 | 分类号： | C07D407/10;C07D407/12;C07D405/10;C07D405/12;//C07D407/10;20708;33364 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备新的以下述通式（Ⅰ）表示的化合物及其盐的方法$R＃+[3]和R＃+[4]是氢原子;R＃+[2]是氢原子或C＃-[1]-C＃-[6]烷基,n是0至4的一个整数;A是被羧基、羧基－Ｃ＃-[1]-C＃-[6]烷基、Ｃ＃-[1]-C＃-[6]烷氧羰基或Ｃ＃-[1]-C＃-[6]烷氧基-羰基-Ｃ＃-[1]-C＃-[6]烷基取代的Ｃ＃-[1]-C＃-[4]亚烷基;X是单键,氧原子或硫原子;Y是可被其中Ｃ＃+[6]和R＃+[7]各自是氢原子或Ｃ＃-[1]-C＃-[4]烷基的$基团取代的吡咯烷基或哌啶基。本发明的化合物基于其优良的Ｆｘａ（活化的凝血因子Ｘ）抑制活性而具有高抗凝血能力。$＃! | ||
| 搜索关键词： | 脒基苯 呋喃 衍生物 噻吩 以及 它们 制备 方法 | ||
【主权项】：
1．一种制备以下所示的式(1e)化合物或其盐的方法：式中R1是氢原子；R2是氢原子或C1-C6烷基；R3是氢原子；R4是氢原子；n是0至4的一个整数；A2是具有1至4个碳原子的亚烷基，该亚烷基被羧基或羧基-C1-C6烷基取代；X是一个单键、氧原子或硫原子；Y2是吡咯烷基或哌啶基，该基团被基团取代，其中R6和R7各自是氢原子或C1-C6烷基；而用式表示的基团是苯并呋喃基或苯并噻吩基，该方法包括将以下所示的式(Ⅰd)化合物或其盐：式中R1是氢原子；R2是氢原子或C1-C6烷基；R3是氢原子；R4是氢原子；n是0至4的一个整数；A2是具有1至4个碳原子的亚烷基，该亚烷基被羧基或羧基-C1-C6烷基取代；X是一个单键、氧原子或硫原子；Y1是未被取代的吡咯烷基或哌啶基；而用式表示的基团是苯并呋喃基或苯并噻吩基，与如下所示的式(5)亚氨基酸酯化合物反应，式中R6和R7各自是氢原子或C1-C6烷基而R8是C1-C6烷基，以引入一个亚氨酰基。
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