[发明专利]新的哒嗪酮衍生物无效
申请号: | 97111479.X | 申请日: | 1997-05-21 |
公开(公告)号: | CN1136197C | 公开(公告)日: | 2004-01-28 |
发明(设计)人: | 达林·A·艾伦;詹姆斯·P·邓恩;埃里克·B·肖格伦;戴维·B·史密斯 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D237/04 | 分类号: | C07D237/04;C07D237/14;C07D401/10;C07D405/10;C07D409/10;A61K31/50 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 黄益芬 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 结构式I的化合物及其药学上可接受的盐,其中:R10是由结构式(A),(B)和(C)表示的一个基团;其余取代基的定义如说明书中所述。它们是前列腺素G/H合酶的抑制剂,也是抗炎和镇痛剂。∴∴ | ||
搜索关键词: | 哒嗪酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物及其药学上可接受的盐:其中:虚线表示任选的键;R1为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基或酰氨基;R3和R4各自为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或羟基;R5为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷基硫代基、C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基、C2-6炔基或C2-6链烯基;条件是R1、R3、R4和R5中至少有一个为氢;R7为氢、C1-6烷基、氰基或酰胺基;R10是结构式(A)、(B)或(C)表示的一个基团:或其中:X为氧或硫;R12,R13,R15和R16各自为氢、卤素、C1-6烷基,C1-6烷氧基或C1-6烷基硫代基;和R14为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷基硫代基、C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基、C2-6炔基、C2-6链烯基或-SO2R17其中R17为C1-6烷基或-SO2NR18R19其中R18和R19各自为氢或C1-6烷基;条件是:R12、R13、R14、R15和R16中至少有二个为氢,并且如果R12、R13、R14、R15和R16中仅有两个为氢,那么非氢取代基并不都是相邻的;当R1和R3都不是氢时,R12和R16至少有一个为氢;R20为氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基或C2-6链烯基。
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