[发明专利]二环稠合吡啶

摘要

通过使所述相应的醛与维梯希或格利雅试剂反应,以便导入合适的侧链来制备二环稠合吡啶类化合物。该二环稠合吡啶适合作为药物中的活性化合物,尤其作为治疗动脉硬化药物中的活性化合物。

主权项

1.通式(I)二环稠合吡啶及其盐和氮氧化物，其中，A代表6-10个碳原子的芳基，该芳基可选地由下列取代基以相同或不同方式取代至多5次：卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基或各含至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟基烷基或烷氧基，或式-NR3R4基，其中，R3和R4是相同或不同的，代表氢、苯基或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基；D代表下式基团：R5-T-或其中，R5和R6相互独立地代表具有3-8个碳原子的环烷基或6-10个碳原子的芳基或5-7元芳族的、含至多3个包括S、N和/或O的杂原子的可选地苯并稠合杂环基，其中每个取代基可选地由下列取代基以相同或不同的方式取代至多5次：三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、羟基、羧基，各含至多6个碳原子的直链或支链烷基、酰基、烷氧基或烷氧基羰基，或其本身可被卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基、苯氧基或苯硫基，或代表被式-NR9R10基取代的环，其中，R9和R10是相同或不同的，与上述R3和R4的定义相同。T代表各含至多10个碳原子的直链或支链亚烷基或亚链烯基，每个基团可选地被羟基取代至多2次。R7代表氢或卤素，和R8代表氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、含至多5个碳原子的直链或支链烷氧基或式-NR11R12基团，其中，R11和R12是相同或不同，与前述R3和R4的定义相同，或者R7和R8与C原子一起形成羰基；E代表3-8个碳原子的环烷基或代表可选地被3-8个碳原子的环烷基取代或被羟基取代的含至多8个碳原子的直链或支链烷基；R1和R2一起形成含至多8个碳原子的直链或支链亚烷基，苯环与该亚烷基稠合，该亚烷基必须被羰基或下式基团取代：或-OR13，其中，a代表数字1，2或3，和R13代表氢、各含至多6个碳原子的直链或支链烷基、酰基或烷氧基羰基或式-SiR14R15R16基团，其中，R14、R15和R16相同或不同，代表至多6个碳原子的直链或支链烷基，或代表苯基，其中，两个环体系可选地被下列取代基以相同或不同方式取代至多3次：卤素、羧基或各含至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或烷氧基羰基。