[发明专利]苯基取代的链烯基羧酸胍、其制备方法、其作为药物或诊断剂的应用以及含有它的药无效

专利信息
申请号: 97117484.9 申请日: 1997-08-20
公开(公告)号: CN1065861C 公开(公告)日: 2001-05-16
发明(设计)人: J-R·施沃克;J·布伦德尔;H-W·克里曼;H·J·兰;A·威彻特;H-W·詹森;W·肖尔茨 申请(专利权)人: 赫彻斯特股份公司
主分类号: C07C279/22 分类号: C07C279/22;C07C277/08;A61K31/155
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 樊卫民
地址: 德国法*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本书说明了式Ⅰ化合物$其中T为$和R(A),R(B),R(C),R(D),R(E),R(F),x和y所代表的含义正如权利要求书中所说明的,以及其制药学上合适的盐为细胞内钠-质子-反向转移体(Na#+[+]/H#+[+]-交换器)的有效抑制剂。因此它们特别适合于治疗因Na#+[+]/H#+[+]-交换加强而导致的所有疾病。
搜索关键词: 苯基 取代 链烯基 羧酸 制备 方法 作为 药物 诊断 应用 以及 含有
【主权项】:
1.式Ⅰ苯基取代的链烯基羧酸胍及其制药学上耐受的盐:其中,T代表R(A)为氢、F、Cl、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基,Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)?????????r为0或1;?????????a为0、1或2;?????????b为1、2、3或4;?????????R(6)为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、?????????????苯基或苄基,其中,苯基核为未取代的或由选自????????????F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)????????????的1-3个取代基取代;????????????R(9)和R(10)????????????????相互独立地为H、CH3或CF3;????????R(7)和R(8)???相互独立地如R(6)所定义;或者R(7)和R(8)?????共同地为4或5个亚甲基,它的一个CH2-基?????可被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基所取代;R(B)、R(C)和R(D)??相互独立地如R(A)所定义;x为??0或1;y为??0或1;R(F)为??氢、F、Cl、CN、OR(12)、(C1-C4)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1、(C3-C8)-环烷基或(C1-C9)-杂芳基;?????????p为0或1;?????????f为0、1或2;?????????g为1、2、3或4;?????????R(12)为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、?????????(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基,??????????????其中,苯基核未取代的或由选自F、Cl、CF3、??????????????甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的1-3个取??????????????代基取代;??????????????R(13)和R(14)???????????????????相互独立地为H、CH3或CF3;R(E)相互独立地如R(F)所定义;R(1)独立地如T所定义或者R(1)为氢、-OkCmH2m+1、-OnCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、-(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、-Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)-杂芳基或-Su2-(C1-C9)-杂芳基;?????k为0或1;?????m为0、1、2、3或4;?????n为0或1;?????q为1、2、3或4;?????r为2;?????r2为0、1、2;?????R(31)和R(32)相互独立地为氢,(C1-C4)烷基或(C1-?????C4)-全氟烷基;或?????R(31)和R(32)共同为4或5个亚甲基,其中的一个CH2基?????团可被O、S、NH、N-CH3或N-苄基所替代;?????R(17)为(C1-C4)-烷基;?????u为0或1;?????u2为0或1;?????v为0、1或2;????????其中,苯基核未取代的或由选自F、Cl、CF3、甲基、甲????????氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、NR(18)R(19)????????或(C1-C9)-杂芳基的1-3个取代基取代;????????R(18)、R(19)、R(21)和R(22)为????????????????H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基;????????????????w为1、2、3、4;????????其中(C1-C9)-杂芳基的杂环未取代或由选自F、Cl、????????CF3、甲基或甲氧基的1-3个取代基取代;R(2)、R(3)、R(4)和R(5)???????相互独立地如R(1)所定义,或者R(1)和R(2)或者R(2)和R(3)????????分别共同为-CH-CH=CH-CH-,????????它未取代或由选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)w2NR????????(24)R(25)和NR(26)R(27)的1-3个取代基取代;????????R(24)、R(25)、R(26)和R(27)为???????????????H、CH3或CF3;????????w2为1、2、3或4;其中,残基T在分子中仅仅二次存在。
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