[发明专利]苯基取代的链烯基羧酸胍、其制备方法、其作为药物或诊断剂的应用以及含有它的药

摘要

本书说明了式Ⅰ化合物$其中Ｔ为$和Ｒ（Ａ），Ｒ（Ｂ），Ｒ（Ｃ），Ｒ（Ｄ），Ｒ（Ｅ），Ｒ（Ｆ），ｘ和ｙ所代表的含义正如权利要求书中所说明的，以及其制药学上合适的盐为细胞内钠－质子－反向转移体（Ｎａ＃+[+]/H＃+[+]-交换器）的有效抑制剂。因此它们特别适合于治疗因Ｎａ＃+[+]/H＃+[+]-交换加强而导致的所有疾病。

主权项

1．式Ⅰ苯基取代的链烯基羧酸胍及其制药学上耐受的盐：其中，T代表R(A)为氢、F、Cl、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基，Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)?????????r为0或1；?????????a为0、1或2；?????????b为1、2、3或4；?????????R(6)为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、?????????????苯基或苄基，其中，苯基核为未取代的或由选自????????????F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)????????????的1-3个取代基取代；????????????R(9)和R(10)????????????????相互独立地为H、CH3或CF3；????????R(7)和R(8)???相互独立地如R(6)所定义；或者R(7)和R(8)?????共同地为4或5个亚甲基，它的一个CH2-基?????可被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基所取代；R(B)、R(C)和R(D)??相互独立地如R(A)所定义；x为??0或1；y为??0或1；R(F)为??氢、F、Cl、CN、OR(12)、(C1-C4)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1、(C3-C8)-环烷基或(C1-C9)-杂芳基；?????????p为0或1；?????????f为0、1或2；?????????g为1、2、3或4；?????????R(12)为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、?????????(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，??????????????其中，苯基核未取代的或由选自F、Cl、CF3、??????????????甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的1-3个取??????????????代基取代；??????????????R(13)和R(14)???????????????????相互独立地为H、CH3或CF3；R(E)相互独立地如R(F)所定义；R(1)独立地如T所定义或者R(1)为氢、-OkCmH2m+1、-OnCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、-(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、-Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)-杂芳基或-Su2-(C1-C9)-杂芳基；?????k为0或1；?????m为0、1、2、3或4；?????n为0或1；?????q为1、2、3或4；?????r为2；?????r2为0、1、2；?????R(31)和R(32)相互独立地为氢，(C1-C4)烷基或(C1-?????C4)-全氟烷基；或?????R(31)和R(32)共同为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基?????团可被O、S、NH、N-CH3或N-苄基所替代；?????R(17)为(C1-C4)-烷基；?????u为0或1；?????u2为0或1；?????v为0、1或2；????????其中，苯基核未取代的或由选自F、Cl、CF3、甲基、甲????????氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、NR(18)R(19)????????或(C1-C9)-杂芳基的1-3个取代基取代；????????R(18)、R(19)、R(21)和R(22)为????????????????H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；????????????????w为1、2、3、4；????????其中(C1-C9)-杂芳基的杂环未取代或由选自F、Cl、????????CF3、甲基或甲氧基的1-3个取代基取代；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)???????相互独立地如R(1)所定义，或者R(1)和R(2)或者R(2)和R(3)????????分别共同为-CH-CH=CH-CH-，????????它未取代或由选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)w2NR????????(24)R(25)和NR(26)R(27)的1-3个取代基取代；????????R(24)、R(25)、R(26)和R(27)为???????????????H、CH3或CF3；????????w2为1、2、3或4；其中，残基T在分子中仅仅二次存在。