[发明专利](Z)－1－[1－(4－甲氧基亚苄基)－1,2,3,4,5,6,7,8－八氢－异喹啉－2－基]烷酮的生产方法

摘要

通式I的(Z)-1-[1-(4-甲氧基亚苄基)-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢-异喹啉-2-基]烷酮(其中R是低级烷酰基)可在特定反应条件下以便利方式的单釜法进行生产。该方法是通过将式II的N-(2-环己-1-烯基乙基)-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺进行比西勒-纳皮斯基环化，再将形成的式III的1-(4-甲氧基亚苄基)-3，4，5，6，7，8-六氢-异喹啉进行烷酰化，如果需要，可将其以公知的方式转化成右甲吗喃，即，使环外双键还原，用强酸环化相应的吗啡喃衍生物，使残基R分裂及N-甲基化。

主权项

1.通式I的(Z)-1-[1-(4-甲氧基亚苄基)-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢-异喹啉-2-基]烷酮的生产方法，其中，R为低级烷酰基，选自乙酰基、丙酰基、丁酰基和戊酰基，该方法是在惰性气氛下使式II的N-(2-环己-1-烯基乙基)-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺进行比西勒-纳皮斯基环化，接下来再将形成的式III的1-(4-甲氧基苄基)-3，4，5，6，7，8-六氢-异喹啉进行低级烷酰化作用，该方法包括在0.45-0.8摩尔当量的磷酰氯存在下，使用甲苯、二甲苯、丙腈或丁腈作为溶剂在约70℃至恰低于反应混合物的温度之间，在惰性气氛下进行比西勒-纳皮斯基环化，以及将形成的1-(4-甲氧基苄基)-3，4，5，6，7，8-六氢-异喹啉无须分离就地在二烷基苯胺、吡啶、甲基吡啶、喹啉或异喹啉的存在下进行低级烷酰化。