[发明专利]红霉素A衍生物

摘要

式(Ⅰ)表示的红霉素A衍生物或其可药用的盐见(I)[其中n是1至4的整数，R1是由下式(a)表示的基团,由下式表示的基团(b)吡啶基乙酰基、具有4至8个碳原子的环烷基甲基或1，2－双(乙氧基羰基)乙烯基，R2是与R1的定义相同的基团、氢原子、具有1至5个碳原子的烷基、具有2至6个碳原子的烷酰基或具有2至6个碳原子的烷氧基羰基，R1和R2一起形成式＝CH－R14的基团，或R1和R2与它们连接的氮原子一起形成由下式表示的基团(c)R15和R16各是氢原子或当W是碳原子时，R15和R16与它们连接的碳原子一起形成苯环或萘环，R3是氢原子、具有1至5个碳原子的烷基或肉桂基，R4是氢原子、乙酰基、乙基琥珀酰基或烟酰基，A是由下式表示的基团－OC(＝O)－R17、－OC(＝O)－CH2－R17、－OC(＝O)－NH－R17、－O－R17或－OC(＝O)－O－R17，而R5和R6各是氢原子或具有1至5个碳原子的烷基]，其不仅对已知的红霉素敏感性细菌，而且对抗红霉素细菌，具有强的抗细菌活性。

主权项

1．由式(Ⅰ)表示的红霉素A衍生物或其可药用的盐：[其中n是1至4的整数，R1是由下式表示的基团(其中p是0或1,Z是氮原子或CH,R7、R8和R9各是氢原子、卤原子、具有1至5个碳原子的烷基、硝基、氨基、乙酰基氨基、由1或2个具有1至3个碳原子的烷基取代的氨基、羟基、氰基、由1至3个卤原子取代的具有1至3个碳原子的烷基、具有1至5个碳原子的烷氧基或苯基，或R7和R8连接于与其连接在一起的碳原子，并一起形成亚甲二氧基，或R7和R8连接于与其连接在一起的碳原子，并与它们连接的碳原子一起形成苯环，R10和R11各是氢原子，或R10和R11一起形成一个氧代基团)、由下式表示的基团(其中R10和R11如上定义，M是氧原子、硫原子、-NCH3或-NH，或R12和R13各是氢原子，或R12和R13与它们连接的碳原子一起形成苯环)、吡啶基乙酰基、具有4至8个碳原子的环烷基甲基或1,2-双(乙氧基羰基)乙烯基，R2是与R1的定义相同的基团、氢原子、具有1至5个碳原子的烷基、具有2至6个碳原子的烷酰基或具有2至6个碳原子的烷氧基羰基，R1和R2一起形成式=CH-R14的基团(其中R14是苯基、由一或多个硝基、一或多个氰基或一或多个被1至3个卤原子取代的具有1至3个碳原子的烷基取代的苯基，或咪唑基)，或R1和R2与它们连接的氮原子一起形成由下式表示的基团：(其中W是CH、碳原子或氮原子，Y是基团-C(=O)或-(CH2)m-(其中m是1或2)，R15和R16各是氢原子或当W是碳原子时，R16和R16与它们连接的碳原子一起形成苯环或萘环，R3是氢原子、具有1至5个碳原子的烷基或肉桂基，R4是氢原子、乙酰基、乙基琥珀酰基或烟酰基，A是由下式表示的基团：-OC(=O)-R17、-OC(=O)-CH2-R17、-OC(=O)-NH-R17、-O-R17或-OC(=O)-O-R17(其中R17是苯基、吡啶基、喹啉基，或那些各由1至3个选自下列的成员取代的基团：具有1至5个碳原子的烷基、硝基、具有1至5个碳原子的烷氧基或卤原子)，而R5和R6各是氢原子或具有1至5个碳原子的烷基]。