[发明专利]作为抗肿瘤剂的双(吖啶甲酰胺)和双(吩嗪甲酰胺)

摘要

式(I)双(吖啶甲酰胺)或双(吩嗪甲酰胺)衍生物化合物，或其药学上可接受的酸加成盐或基N-氧化物；该化合物具有抗肿瘤和抗菌剂的活性，其中每个X在给定的分子中可以相同或不同，为-CH＝或-N＝，R1-R4中的每一个可以相同或不同，为H、C1-C4烷基、OH、SH、NH2、C1-C4烷氧基、芳氧基、NHR、N(R)2，SR、SO2R，其中R为C1-C4烷基，CF3、NO2或卤素，或R1和R2一起形成亚甲基二氧基，每个R5和R6可以相同或不同，为H或C1-C4烷基；Z是(CH2)n、(CH2)nO(CH2)n、(CH2)nN(R7)(CH2)n，(CH2)nN(R7)(CH2)mN(R7)(CH2)n或(CH2)nN(CH2CH2)2N(CH2)n，其中R7为H或C1-C4烷基，n和m可以相同或不同，每个为整数1-4。∴

主权项

1.一种式(I)的双(吖啶甲酰胺)或双(吩嗪甲酰胺)衍生物化合物，或其药学上可接受的酸加成盐或其N-氧化物。所述式(I)如下：式中，每个X可以相同或不同，为-CH＝或-N＝；每个R1-R4可以相同或不同，为H、C1-C4烷基、OH、SH、NH2、C1-C4烷氧基、苯基、苯氧基、CF3、卤素、NHR或N(R)2、其中R是C1-C4烷基、每个R5和R6可以相同或不同，为H或C1-C4烷基；Z是(CH2)n、(CH2)nO(CH2)n、(CH2)nN(R7)(CH2)n、(CH2)nN(R7)(CH2)mN(R7)(CH2)n、(CH2)nCONH(CH2)m、(CH2)nCONH(CH2)mNHCO(CH2)n或(CH2)nN(CH2CH2)2N(CH2)n，其中R7是H或C1-C4烷基及n和m可以相同或不同，分别为1-4的整数；下述情况除外，所述化合物中X是N、R1-R6中的每一个是H，甲酰胺部分连接于各个吩嗪环的位置1上和Z是(CH2)2NH(CH2)2、(CH2)3NH(CH2)3、(CH2)3N(CH2CH2)2N(CH2)3、(CH2)2NH(CH2)2NH(CH2)2或(CH2)3NH(CH2)2NH(CH2)3。