[发明专利]新的羧基取代的环状羧酰胺衍生物无效
申请号: | 97180774.4 | 申请日: | 1997-11-21 |
公开(公告)号: | CN1098259C | 公开(公告)日: | 2003-01-08 |
发明(设计)人: | T·P·伯克豪德;G·D·梅纳德;E·M·库德拉茨 | 申请(专利权)人: | 阿温蒂斯药物公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D401/14;C07D413/14;C07D405/14;A61K31/445;A61K31/495 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄泽雄 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及新的羧基取代的式(1)环状羧酰胺衍生物及其立体异构体和药用盐,以及它们作为速激肽受体拮抗剂的用途。这些拮抗剂用于治疗速激肽介导的疾病和病症,在本文中包括哮喘、咳嗽和支气管炎。 | ||
搜索关键词: | 羧基 取代 环状 羧酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.下式化合物及其立体异构体和药用盐:其中G1是CH2或C(O);G2是CH2或C(O);m是2或3;n是0或1;R1是1至3个取代基,每个独立地选自氢、卤素、三氟甲基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基;R2是1至3个取代基,每个独立地选自氢、卤素、氰基、三氟甲基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基;R3是氢或下列基团其中R4选自氢、C1-C4烷基和三氟甲基;AR1是选自如下的基团其中R8是1至3个取代基,每个独立地选自氢、卤素、三氟甲基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基;R9是1至2个取代基,每个独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基;A是选自如下的基团其中p是1、2、3或4;X是-O-、-S(O)k-或-CH2-,其中k是0、1或2;R10是氢、C1-C6烷基或选自如下的基团其中q是2或3;R5是C1-C4烷基或-(CH2)2OH;R6是C1-C4烷基、-(CH2)2OH或-(CH2)2N(CH3)2;R5′是C1-C4烷基;R6′是C1-C4烷基;R7是C1-C6烷基;其条件是,当G1是-C(O)-时,G2是-CH2-;另一个条件是,当G2是-C(O)-时,G1是-CH2-。
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