[发明专利]磺酸或磺酰氨基N－(杂芳烷基)－氮杂环酰胺化合物

摘要

本发明的式(Ⅰ)化合物显示有用的药理活性,因而可掺入药物组合物中并用于治疗患有某些医学适应症的病人。更具体地讲,它们是凝血因子Xa活性的抑制剂。本发明涉及式Ⅰ化合物,含有该化合物的药物组合物以及该化合物用于治疗可通过施用凝血因子Xa的抑制剂而得以缓解的适应症患者的用途。

主权项

1.式I化合物、其可药用盐、其N-氧化物、其水合物或溶剂化物：是在相对于与Z相连的近处环而言的远处环上至少含有一个氮原子的双环杂芳基；Z是亚烷基；R1是氢、可任意取代的烷基、可任意取代的芳烷基、可任意取代的杂芳烷基、R’O(CH2)X-、R’O2C(CH2)X-、Y1Y2NC(O)(CH2)X-或Y1Y2N(CH2)X-；R’是氢、可任意取代的烷基、可任意取代的芳烷基或可任意取代的杂芳烷基；R2是R3S(O)P-或R3R4NS(O)P-；R3是可任意取代的烷基、可任意取代的环烷基、可任意取代的杂环基、可任意取代的芳基、可任意取代的杂芳基、可任意取代的芳烷基、可任意取代的杂芳烷基、可任意取代的芳链烯基或可任意取代的杂芳链烯基，或者R1和R3与连接它们的-N-S(O)P-部分或-N-S(O)P-NR4-部分一起形成5～7元可任意取代的杂环基；并且R4是可任意取代的烷基、可任意取代的环烷基或可任意取代的芳基、可任意取代的杂芳基、可任意取代的芳烷基或可任意取代的杂芳烷基，或者R3和R4与R3和R4相连的氮原子一起形成可任意取代的4～7元杂环基；X1和X1a独立地选自H、可任意取代的烷基、可任意取代的芳基、可任意取代的芳烷基、可任意取代的杂芳基或可任意取代的杂芳烷基，或者X1和X1a一起形成氧代基团；X2和X2a是H，或者一起形成氧代基团；X3是H、羟基、可任意取代的烷基、可任意取代的芳基、可任意取代的杂芳基、可任意取代的芳烷基或可任意取代的杂芳烷基，或者X3与X1和X1a中的一个形成4～7元环烷基；X4是H、可任意取代的烷基、可任意取代的芳烷基或羟烷基；X5’、X5a和X5b独立地选自H、R5R6N-、(羟基、烷氧基或氨基)HN-、R7O-、R5R6NCO-、R5R6NSO2-、R7CO-、卤素、氰基、硝基或R8(O)C(CH2)q-，并且X5’、X5a和X5b中的一个是H、羟基或(H、可任意取代的低级烷基、羟基、烷氧基或氨基)HN-，且取代于的远处环上氮原子的α位；Y1和Y2独立地是氢、可任意取代的烷基、可任意取代的芳基、可任意取代的芳烷基或可任意取代的杂芳烷基，或者Y1和Y2与连接Y1和Y2的氮原子一起形成4～7元杂环基；R5和R6独立地选自H或可任意取代的低级烷基，或者R5和R6中的一个是H，R5和R6中的另一个是R8(O)CCH2-或低级酰基；R7是H、可任意取代的低级烷基、低级酰基或R8(O)CCH2-；R8是H、可任意取代的低级烷基、烷氧基或羟基；m是0、1、2或3；p是1或2；q是0或1；并且x是1、2、3、4或5。