[发明专利]1,2-二氢化茚或二氢吲哚衍生物及其制备方法和用途无效
申请号: | 97181813.4 | 申请日: | 1997-12-19 |
公开(公告)号: | CN1146556C | 公开(公告)日: | 2004-04-21 |
发明(设计)人: | J·K·佩雷加尔德;B·邦-安德森;H·佩德森;I·米克尔森;R·丹瑟尔 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D491/056;C07D209/08;C07D401/12;A61K31/44;A61K31/455;A61K31/495 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 |
地址: | 丹麦哥*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的取代的1,2-二氢化茚或二氢吲哚化合物,其中A是吲哚。这些化合物对D4受体具有高度的亲和性。∴ | ||
搜索关键词: | 氢化 吲哚 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.式I的取代的1,2-二氢化茚或二氢吲哚化合物或其药学上可接受的酸加成盐其中A是一个基团Y是形成1,2-二氢化茚环的烃基团、形成二氢吲哚环的基团NR1或经由1-位连接形成二氢吲哚环的基团N;·W是一个键,并且n+m是1、2、3或4;·W是CO、SO或SO2,n是2、3或4,m是0、1或2,条件是n+m不大于4;或·W是O、S,n是2、3或4,m是0、1或2,条件是n+m不大于4,并且条件是如果Y是形成经由1-位连接的二氢吲哚环的N,m则是2;和如果Y是形成经由2-位连接的二氢吲哚环的NR1,m则是1或2;X是C;R1是·氢、甲酰基、C1-6-烷基羰基、C1-6-烷氧羰基、C1-6-烷基氨基羰基或C1-6-烷基磺酰基;R2-R5独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-6-烷基或链烯基或炔基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、C3-8-环烷或环烯基、C3-8-环烷或环烯基-C1-6-烷基或链烯基或炔基、C1-6-烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基磺酰氧基和C1-6-烷基磺酰基,或者R2-R5中的一个是基团C1-6烷基羰氨基;或者R2-R5中的两个相邻基团可以连接并成为-(CH2)3-或-CH=CH-NH-,因而形成一个稠合的5元环;R6-R9和R11-R12独立为氢、卤素、氰基、硝基、C1-6-烷基或链烯基或炔基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、C3-8-环烷或环烯基、C3-8-环烷或环烯基-C1-6-烷基或链烯基或炔基、三氟甲基或C1-6-烷基磺酰基,或者R6-R9中的两个相邻基团一起形成亚甲二氧基基团;R10是氢;条件是当Y是CH2,W是一个键,n+m是1并且所述环经由1-位连接时,在6位的所述取代基R3或R4不是C1-6烷基羰氨基;
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