[发明专利]磺酰胺和羧酰胺衍生物和含这种化合物作活性成分的药物

摘要

通式(Ⅰ)代表的磺酰胺或羧酰胺衍生物,其中A和B各自代表碳环或杂环;Z1代表－COR1、－CH=CH－COR1等;Z2代表H、烷基等;Z3代表单键或亚烷基;Z4代表SO2或CO;Z5代表烷基、苯基、杂环等,R2代表－CONR8、O、S、NZ6、Z7－亚烷基、亚烷基等;R3代表H、烷基、卤素、CF3等;R4代表H、任意取代的烷基等,和n和t各自是1—4。通式(Ⅰ)的化合物与PGE2受体结合并发挥拮抗或激动作用。因此,它们被用作有效抑制子宫收缩、止痛、抑制消化道运动、催眠、增加膀胱容量、收缩子宫、提高消化道蠕动、抑制胃酸分泌、降低血压或利尿药物。

主权项

1.通式(I)的磺酰胺或羧酰胺衍生物或其无毒盐，(其中和各自独立为C5-15碳环或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环，Z1是  -COR1，  -C1-4亚烷基-COR1，  -CH＝CH-COR1，  -C≡COR1，或  -O-C1-3亚烷基-COR1(其中R1是羟基、C1-4烷氧基或通式NR6R7(其中R6和R7各自独立为H或C1-4烷基))，或C1-5亚烷基-OH，Z2是H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基或COR1(其中R1的定义同上)，Z3是单键或C1-4亚烷基，Z4是SO2或CO，Z5是(1)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8链炔基，(2)苯基、C3-7环烷基或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环，   或(3)苯基或C3-7环烷基取代的C1-4烷基、C2-4链烯基或C2-4链炔基(上述(2)和(3)的苯基、C3-7环烷基或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环可以被1-5个R5(如果有两个或多个R5，每个各自是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或羟基)取代)，R2是  CONR8，  NR8CO，  CONR8-C1-4亚烷基，  C1-4亚烷基-CONR8，  NR8CO-C1-4亚烷基，  C1-4亚烷基-NR8CO，  C1-3亚烷基-CONR8-C1-3亚烷基，或  C1-3亚烷基-NR8CO-C1-3亚烷基(其中每个R8是H或C1-4烷基)，O、S、NZ6(其中Z6是H或C1-4烷基)，  Z7-C1-4亚烷基，  C1-4亚烷基-Z7，或  C1-3亚烷基-Z7-C1-3亚烷基(其中每个Z7是O、S或NZ6(其中Z6的定义同上))，  CO，  CO-C1-4亚烷基，  C1-4亚烷基-CO，  C1-3亚烷基-CO-C1-3亚烷基，  C2-4亚烷基，  C2-4亚烯基，或  C2-4亚炔基，R3是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基或羟甲基，R4是(1)H，(2)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8链炔基，(3)被一或两个取代基取代的C1-6烷基，取代基选自COOZ8、CONZ9   Z10和OZ8(其中Z8、Z9和Z10各自独立地为H或C1-4烷基)和   C1-4烷氧基-C1-4烷氧基，(4)C3-7环烷基，或(5)苯基或C3-7环烷基取代的C1-4烷基、C2-4链烯基或C2-4链炔基(上述(4)和(5)的苯基和C3-7环烷基可以被1-5个R5(其中R5的定义同上)取代)，和n和t各自独立为1-4的整数，条件是(1)R2和Z3应与的1-或2-位连接，和(2)当是苯环和(Z2)t不是COR1时，Z1应与苯环的3-或4-位连接)。