[发明专利]根赤壳菌素衍生物

摘要

用通式(Ⅰ)表示的根赤壳菌素衍生物或其药理上可容许的盐,具有抗酪氨酸激酶活性,其中R1和R2相同或不同地表示氢、烷酰基、烯酰基、叔丁基二苯基甲硅烷基或叔丁基二甲基甲硅烷基;R3表示Y－R5{其中Y代表取代或非取代的亚烷基,R5表示CONR6R7(其中R6表示氢、羟基、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的高级烷基等,而R7表示羟基、取代的低级烷基等)、CO2R12(其中R12表示取代的低级烷基、取代或非取代的高级烷基等。),等。}等;X表示卤素或与R4形成一体的单键、R4表示与X形成一体的单键、或者表示氢、烷酰基等。

主权项

1．用通式(Ⅰ)表示的根赤壳菌素衍生物或其药理上容许的盐，[式中，R1及R2相同或不同地表示氢、烷酰基、烯酰基、叔丁基二苯基甲硅烷基或叔丁基二甲基甲硅烷基、R3表示Y-R5{式中，Y表示取代或非取代的亚烷基、R5表示CONR6R7[式中，R6表示氢、羟基、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的高级烷基、取代或非取代的低级环烷基、取代或非取代的链烯基、取代或非取代的低级烷氧基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂环基、或NR8R9(式中，R8及R9相同或不同地表示氢、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的高级烷基、取代或非取代的低级环烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂环基、取代或非取代的烷酰基、取代或非取代的芳酰基、与取代或非取代的与杂环结合的羰基、或者取代或非取代的芳基氨基甲酰基。)、或表示与R7一起形成N夹在中间的取代或非取代的杂环基、R7表示与R6一起形成N夹在中间的取代或非取代的杂环基，或表示羟基、取代的低级烷基、取代或非取代的高级烷基、取代或非取代的低级环烷基、取代或非取代的链烯基、取代或非取代的低级烷氧基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂环基、或NR10R11(式中，R10及R11分别与上述的R8及R9定义相同。)。]、CO2R12(式中，R12表示取代的低级烷基、取代或非取代的高级烷基、取代或非取代的低级环烷基、取代或非取代的链烯基、取代或非取代的芳基、或者取代或非取代的杂环基。)、取代或非取代的芳基、取代或非取代的吡啶基、取代或非取代的吡啶酮基、取代或非取代的吡咯烷酮基、取代或非取代的尿嘧啶基、取代或非取代的哌啶基、取代或非取代的哌啶子基、取代或非取代的吡咯烷基、取代或非取代的吗啉代基、取代或非取代的吗啉基、取代或非取代的哌嗪基、取代或非取代的硫基吗啉代基、或者取代或非取代的二氧戊环基。}、COR13[式中，R13表示氢、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的高级烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的低级烷氧基、或者NR14R15(式中，R14及R15相同或不同地表示氢、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的高级烷基、取代或非取代的芳基、或取代或非取代的吡啶基、或R14及R15表示一起形成N夹在中间的取代或非取代杂环基。)。]、或者表示取代或非取代芳基、X表示卤素或者与R4一体的单键、R4表示与X一体的单键、或表示氢、烷酰基、烯酰基或者-SO-Z {式中，Z表示式(A)[式中，R1A及R2A分别与上述的R1及R2相同定义、XA表示卤素、W表示O或N-O-R3A(式中，R3A与上述的R3相同定义。)。]。}。]。