[发明专利]可用于治疗过敏性疾病的新的取代的 N-甲基 - N - ( 4 - ( 4 - ( 1 H-苯并咪唑 - 2 -基 ) [ 1 , 4 ]二氮杂环庚烷-1-基)-2-(芳基)丁基)苯甲酰胺类化合物无效
申请号: | 97192383.3 | 申请日: | 1997-01-29 |
公开(公告)号: | CN1143856C | 公开(公告)日: | 2004-03-31 |
发明(设计)人: | G·D·麦纳德;J·M·卡尼;E·M·库德拉茨;C·R·达尔顿;B·圣地亚哥;L·D·布拉顿 | 申请(专利权)人: | 阿温蒂斯药物公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61K31/415;A61K31/55;C07D401/14;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/14 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及新的取代的N-甲基-N-(4-(4-(1H-苯并咪唑-2-基)[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-2-(芳基)丁基)苯甲酰胺衍生物、其立体异构体及其可药用盐,该衍生物可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。这些拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎,包括季节性鼻炎和窦炎;炎性肠疾病,包括节段性回肠炎和溃疡性结肠炎;哮喘;支气管炎和呕吐。∴ | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 过敏 性疾病 取代 甲基 苯并咪唑 二氮杂环 庚烷 芳基 丁基 甲酰胺 化合物 | ||
【主权项】:
1.下式化合物、其立体异构体及可药用盐:
其中R′是1-3个彼此独立地选自氢、卤素、-OCF3、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基;R″是氢或选自如下的一组基团,
和
其中R20选自氢和C1-C4烷基;R3是1-3个彼此独立地选自氢、C1-C6烷基的取代基;Ar1选自如下一组基团:![]()
和
其中R1是1-3个彼此独立地选自氢、卤素、羟基、CF3、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基;R2是1-2个彼此独立地选自氢和C1-C6烷基的取代基;R4选自氢、C1-C6烷基、-(CH2)jCN、-(CH2)uC(O)NR16R17、-(CH2)pAr2、-(CH2)w-O-R7、-CH2CF3、-CH2CH2CH2CF3、-(CH2)2CH=CH2、-CH2CH=CH2、-CH2CH=CHCH3、-CH2CH=CHCH2CH3、-CH2CH=C(CH3)2和-(CH2)gS(O)kR19,其中w是2-5的整数;j是1-5的整数;u是1-5的整数;p是1或2;g是2或3;k是选自0、1或2;R7是氢、C1-C4烷基、-(CH2)y-CF3、-CH2CN或选自如下一组基团:
其中v是1-3的整数;y是0-2的整数;R16是氢或C1-C4烷基;R17是氢或C1-C4烷基;Ar2选自如下一组基团:![]()
和
其中R9是1-3个彼此独立地选自如下一组组成的取代基:卤素和-CF3;R10是1-2个彼此独立地选自氢和C1-C6烷基的取代基;R11选自氢和-CH3;R12选自氢和C1-C4烷基;R18选自氢和-CH3;R19是C1-C4烷基或下式的基团![]()
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