[发明专利]新的四氢萘并呋喃酮衍生物及其制备方法

摘要

本发明公开了由以下通式(Ⅰ)代表的化合物及其可药用盐。该化合物具有孕酮受体结合抑制活性,因而可用作与孕酮有关疾病的治疗剂和预防剂。具体来说,它们用作堕胎药、口服避孕药、用于乳腺癌和卵巢癌的制癌剂、用于子宫肌瘤、子宫内膜异位、脑脊髓膜瘤和骨髓瘤的治疗剂、以及用于骨质疏松和更年期失调的治疗剂和预防剂。其中R1和R2代表羟基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、环烷氧基、烷氧基烷氧基、含有一个氧原子的环烷氧基、芳烷氧基、烷基羰氧基、链烯羰氧基、炔基羰氧基、环烷基羰氧基、烷氧基羰氧基、芳氧基羰氧基、芳烷基羰氧基、芳族酰氧基、芳香杂环酰氧基、饱和杂环羰氧基、烷基磺酰氧基、芳族磺酰氧基、烷基氨基甲酰氧基、芳族氨基甲酰氧基、烷基羰基氨基或芳族酰基氨基,R1还可代表氢原子、烷基、链烯基或炔基;以及R3、R4和R5各自独立代表氢原子、烷基或链烯基。

主权项

1、由以下通式(Ⅰ)代表的化合物或其可药用盐：其中R1代表羟基，任意取代的C1-C10烷氧基，任意取代的C2-C10链烯氧基，任意取代的C2-C10炔氧基，C3-C6环烷氧基，C2-C12烷氧基烷氧基，含有1个氧原子的5或6元环烷氧基，任意取代的C7-C15芳烷氧基，任意取代的C2-C11烷基羰氧基，任意取代的C3-C11链烯基羰氧基，任意取代的C3-C11炔基羰氧基，C4-C15环烷基羰氧基，C2-C11烷氧基羰氧基，C7-C15芳氧基羰氧基，任意取代的C8-C15芳烷基羰氧基，任意取代的C7-C15芳族酰氧基，具有至少1个选自氮、氧和硫的杂原子的任意取代的C3-C15芳香杂环酰氧基，具有至少1个选自氮、氧和硫的杂原子的任意取代的C4-C12饱和杂环羰氧基，C1-C6烷基磺酰氧基，任意取代的C6-C12芳族磺酰氧基，C2-C7烷基氨基甲酰氧基，任意取代的C7-C12芳族氨基甲酰氧基，氢原子，任意取代的C1-C10烷基，任意取代的C2-C10链烯基，或任意取代的C2-C10炔基；R2代表羟基，任意取代的C1-C10烷氧基，任意取代的C2-C10链烯氧基，任意取代的C2-C10炔氧基，C3-C6环烷氧基，C2-C12烷氧基烷氧基，含有1个氧原子的5或6元环烷氧基，任意取代的C7-C15芳烷氧基，任意取代的C2-C11烷基羰氧基，任意取代的C3-C11链烯基羰氧基，任意取代的C3-C11炔基羰氧基，C4-C15环烷基羰氧基，C2-C11烷氧基羰氧基，C7-C15芳氧基羰氧基，任意取代的C8-C15芳烷基羰氧基，任意取代的C7-C15芳族酰氧基，具有至少1个选自氮、氧和硫的杂原子的任意取代的C3-C15芳香杂环酰氧基，具有至少1个选自氮、氧和硫的杂原子的任意取代的C4-C12饱和杂环羰氧基，C1-C6烷基磺酰氧基，任意取代的C6-C12芳族磺酰氧基，C2-C7烷基氨基甲酰氧基，任意取代的C7-C12芳族氨基甲酰氧基，任意取代的C2-C11烷基羰基氨基，任意取代的C7-C15芳族酰氨基；R3代表氢原子，任意取代的C1-C10烷基，或任意取代的C2-C10链烯基；R4代表氢原子，任意取代的C1-C10烷基，或任意取代的C2-C10链烯基；以及R5代表氢原子，任意取代的C1-C10烷基，或任意取代的C2-C10链烯基；限制条件是以下化合物不包括在内：其中R1和R2都代表羟基，R3和R5都代表氢原子，和R4代表甲基的化合物；其中R1代表甲基羰氧基，R2代表羟基，R3和R5代表氢原子，和R4代表甲基的化合物；其中R1代表羟基，R2代表甲基羰氧基，R3和R5代表氢原子，和R4代表甲基的化合物。