[发明专利]喜树碱衍生物和制备方法及其作为抗肿瘤剂的应用无效
| 申请号： | 97192493.7 | 申请日： | 1997-02-19 |
| 公开（公告）号： | CN1107677C | 公开（公告）日： | 2003-05-07 |
| 发明（设计）人： | L·默里尼;S·潘科;F·尊尼诺 | 申请（专利权）人： | 研究和治疗肿瘤国家研究所 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61K31/435;//;31100;22100;22100;20900) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(I)化合物∴其中R1是-CN、-CH(CN)-R4、-CH＝C(CN)-R4、-CH2-CH(CN)-R4、-C(＝NOH)-NH2、-C(＝NH)-NH2、-CH＝C(NO2)-R4、-CH(CN)-R5、-CH(CH2NO2)-R5；5-四唑基、2-(4，5-二氢噁唑基)、1，2，4-噁二唑啉-3-基5酮；R2是氢；R3是氢、OR6；R4是氢、C1-C6直链或支链烷基、CN、COOR7；R5是氢、OR8；R6是氢、C1-C6直链或支链烷基、(C6-C12)芳基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基(C6-C12)芳基、(C6-C12)芳基(C2-C4)酰基、(C2-C4)酰基、氨基(C1-C4)烷基、氨基(C2-C4)酰基、糖基；R7是氢、C1-C6直链或支链烷基、(C6-C12)芳基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基(C6-C12)芳基；R8具有与R6一样的含意，独立于后者；这些化合物具有作为拓扑异构酶I抑制剂的活性且可以用作抗肿瘤药剂。 | ||
| 搜索关键词： | 喜树碱 衍生物 制备 方法 及其 作为 肿瘤 应用 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物其中R1是-CN、-CH(CN)-R4、-CH＝C(CN)-R4、-CH2-CH(CN)-R4、-C(＝NOH)-NH2、-C(＝NH)-NH2、-CH＝C(NO2)-R4、-CH(CN)-R5、-CH(CH2NO2)-R5；R2是氢；R3是氢、OR6；????R4是氢、C1-C6直链或支链烷基、CN、COOR7；R5是氢、OR8；R6和R8相互独立地是氢、C1-C6直链或支链烷基、苄基、糖基；R7是C1-C6直链或支链烷基。
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