[发明专利]任选取代的8－氰基－1－环丙基－7－(2,8－二氮杂双环[4.3.0]壬－8－基)－6－氟－1,4－二氢－4－氧代－3－喹啉羧酸及其衍生物无效
| 申请号： | 97192523.2 | 申请日： | 1997-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN1073112C | 公开（公告）日： | 2001-10-17 |
| 发明（设计）人： | S·巴特尔;T·杰特施;T·希姆勒;H·G·拉斯特;W·哈伦巴赫;E·黑仁;F·皮尔罗;M·谢尔;M·斯特格曼;H·P·斯图普;H·G·维茨斯泰恩 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/44;//;22100;20900) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,温宏艳 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及新的通式（Ⅰ）的任选取代的８－氰基－１－环丙基－７－（２，８－二氮杂双环［４．３．０］壬－８－基）－６－氟－１，４－二氢－４－氧代－３－喹啉羧酸及其衍生物$其中$R＃+[1]表示氢，Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[４]烷基，它任选地被羟基、甲氧基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基取代，或（５－甲基－２－氧代－１，３－二氧戊环－４－基）甲基，$Ｒ＃+[２]表示氢、苄基、Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[３]烷基、（５－甲基－２－氧代－１，３－二氧戊环－４－基）甲基、具有结构式－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＯＯＲ＃+[３]、－ＣＨ＃-[２]ＣＨ＃-[２]ＣＯＯＲ＃+[３]、－ＣＨ＃-[２]ＣＨ＃-[２]ＣＮ、－ＣＨ＃-[２]ＣＨ＃-[２]ＣＯＣＨ＃-[３]＃+[－]或－ＣＨ＃-[２]ＣＯＣＨ＃-[３]的基团，其中Ｒ＃+[３]表示甲基或乙基，或一般结构式为Ｒ＃+[４]－（ＮＨ－ＣＨＲ＃+[５]－ＣＯ）＃-[n]－的基团，其中Ｒ＃+[４]表示氢、Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[３]烷基或基团－ＣＯＯ－叔丁基，Ｒ＃+[５]表示氢、Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[４]烷基、羟基烷基、氨基烷基、硫代烷基、羧基烷基或苄基，n是１或２，和Ｙ是氧或硫。本发明还涉及它们的制备方法和在抗菌组合物中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 任选 取代 氰基 丙基 二氮杂双环 4.3 喹啉 羧酸 及其 衍生物 | ||
【主权项】：
1．通式(Ⅰ)的任选取代的8-氰基-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸或其衍生物：其中R1表示氢、C1-C4烷基，它任选地被羟基、甲氧基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基取代，或(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)甲基，R2表示氢、苄基、C1-C3烷基、(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)甲基、具有结构式-CH=CH-COOR3、-CH2CH2COOR3、-CH2CH2CN、-CH2CH2COCH3或-CH2COCH3的基团，其中R3表示甲基或乙基，或一般结构式为R4-(NH-CHR5-CO)n-的基团，其中R4表示氢、C1-C3烷基或基团-COO-叔丁基，R5表示氢、C1-C4烷基、羟基烷基、氨基烷基、硫代烷基、羧基烷基或苄基，n是1或2，和Y是氧或硫。
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