[发明专利]取代的磺酸N－[(氨基亚氨基甲基)苯基烷基]－氮杂环酰胺化合物

摘要

式(Ⅰ)化合物显示有用的药理活性并因此被加入到药物组合物中,用于治疗患有某些医学疾病的患者。更具体地说,它们是因子Xa活性的抑制剂。本发明涉及式(Ⅰ)化合物,含有式(Ⅰ)化合物的组合物,以及它们用于治疗患有可通过给予Xa因子活性的抑制剂而得到改善的生理疾病的患者的用途。

主权项

1．式Ⅰ化合物是苯基或单环杂芳基；R是氢，任意取代的烷基，任意取代的芳烷基，任意取代的杂芳烷基，R6O(CH2)x-,R6O2C(CH2)x-,Y1Y2NC(O)(CH2)x-或Y1Y2N(CH2)x-；R1是氢，烷基，羟基，烷氧基，Y1Y2N-，卤素，-CO2R6,-C(O)NY1Y2,-(CH2)xOR6,-(CH2)xNY1Y2,或-CN；R2和R3独立地选自氢，羟基，烷氧基，Y1Y2N-，卤素，-CO2R6,-C(O)NY1Y2,-(CH2)xOR6,-(CH2)xNY1Y2,-CN，任意取代的烷基，任意取代的环烷基，任意取代的杂环基，任意取代的芳基，任意取代的杂芳基，任意取代的芳烷基，任意取代的杂芳烷基，任意取代的芳烯基或任意取代的的杂芳烯基，或者R2和R3与连接它们的碳原子一起形成任意取代的5-7元稠合环烷基，任意取代的5-7元稠合杂环或任意取代的6元稠合芳基，或任意取代的5-7元稠合杂芳基环；R4是氢或任意取代的低级烷基，任意取代的芳烷基或任意取代的杂芳烷基；X1和X1a独立地选自氢，任意取代的烷基，任意取代的芳基，任意取代的芳烷基，任意取代的杂芳基或任意取代的杂芳烷基，或者X1和X1a一起形成氧代；X2和X2a为氢，或一起形成氧代；X3是氢，羟基，任意取代的烷基，任意取代的芳基，任意取代的杂芳基，任意取代的芳烷基或任意取代的杂芳烷基，或者X3与X1和X1a之一及连接它们的碳原子一起形成4-7元环烷基或杂环基环；X4是氢，任意取代的烷基或任意取代的芳烷基；X5和X5a是氢或一起为=NR5；R5是氢，R6O2C-,R6O-，氰基，R6CO-，任意取代的低级烷基，硝基或Y1Y2N-；Y1和Y2独立地为氢，任意取代的烷基，任意取代的芳基，任意取代的芳烷基或任意取代的杂芳烷基，或者Y1和Y2及连接它们的N一起构成4-7元杂环基；X6和X6a独立地为氢，R7R8N-,R9O-,R7R8NCO-,R7R8NSO2-,R7R8NSO2N-,R7R8SO2O-,R9CO-,-CO2R6,-C(O)NY1Y2,-(CH2)xCO2R6,-(CH2)xC(O)NY1Y2,-(CH2)xOR6,-(CH2)xNY1Y2，卤素，氰基或硝基；R6是氢，任意取代的烷基，任意取代的芳烷基或任意取代的杂芳烷基；R7和R8独立地为氢或任意取代的低级烷基，或者R7和R8中一个为氢而另一个为R10(O)CCH2-或低级酰基；R9是氢，任意取代的低级烷基，任意取代的低级酰基或R10(O)CCH2-；R10是氢，任意取代的低级烷基，任意取代的烷氧基或羟基；A是S或-CH=CH-；m为0,1,2或3；n为0,1,2或3；和x为1,2,3,4或5，或者其药学上可接受的盐，其N-氧化物，其水合物或其溶剂化物。