[发明专利]N－甲基－D－苯丙氨酰基－N－[1－[3－[(氨基亚氨基甲基)－氨基]丙基]－3,3－二氟－2－氧代己基]－L－脯氨酰胺的制备方法无效
| 申请号： | 97193317.0 | 申请日： | 1997-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN1121410C | 公开（公告）日： | 2003-09-17 |
| 发明（设计）人： | D·E·鲁迪斯尔 | 申请（专利权）人： | 阿温蒂斯药物公司 |
| 主分类号： | C07K5/06 | 分类号： | C07K5/06;C07C277/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李勇 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及通过直接脒化Dakin-West中间体来制备N-甲基-D-苯丙氨酰基-N-[1-[3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]丙基]-3，3-二氟-2-氧代己基]-L-脯氨酰胺或其可药用盐以及关键中间体的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 苯丙氨酰基 氨基 丙基 氧代己基 脯氨酰胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备N-甲基-D-苯丙氨酰基-N-[1-[3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]丙基]-3，3-二氟-2-氧代己基]-L-脯氨酰胺或其可药用盐的方法，该方法包括如下步骤：(a)将9，6-二氨基-5-羟基-4，4-二氟壬烷或其可药用盐与适宜的脒化试剂反应，得到N-9-[1-[3-[二(K1-保护的)氨基]亚甲基]氨基]-6-氨基-5-羟基-4，4-二氟壬烷，其中K1是适于保护脒基上氮的N-保护基；(b)将N-9-[1-[3-[二(K1-保护的)氨基]亚甲基]氨基]-6-氨基-5-羟基-4，4-二氟壬烷与N-K2-保护的-N-甲基-D-苯丙氨酰基-L-脯氨酰胺偶联，得到N-K2-保护的-N-甲基-D-苯丙氨酰基-N-[1-[3-[[二[(K1-保护的)氨基]亚甲基]氨基]丙基]-3，3-二氟-2-羟基己基]-L-脯氨酰胺，其中K2是N-保护基；(c)将N-K2-保护的-N-甲基-D-苯丙氨酰基-N-[1-[3-[[二[(K1-保护的)氨基]亚甲基]氨基]丙基]-3，3-二氟-2-羟基己基]-L-脯氨酰胺与适宜的氧化剂反应，得到N-K2-保护的-N-甲基-D-苯丙氨酰基-N-[1-[3-[[二[(K1-保护的)氨基]亚甲基]氨基]丙基]-3，3-二氟-2-氧代己基]-L-脯氨酰胺；和(d)用适宜的脱保护试剂将N-K2-保护的-N-甲基-D-苯丙氨酰基-N-[1-[3-[[二[(K1-保护的)氨基]亚甲基]氨基]丙基]-3，3-二氟-2-氧代己基]-L-脯氨酰胺脱保护，得到N-甲基-D-苯丙氨酰基-N-[1-[3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]丙基]-3，3-二氟-2-氧代己基]-L-脯氨酰胺或其可药用盐。
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