[发明专利]作为环氧化酶－2抑制剂药物前体的二苯基1,2－二苯乙烯类化合物

摘要

本发明包括治疗环氧化酶－2介导的疾病的有用的式(Ⅰ)新化合物。本发明也包括某些用于治疗环氧化酶－2介导的疾病,包括式(Ⅰ)化合物的药用组合物。

主权项

1．式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐：其中X为(a)CH2OH,(b)CHO,(c)CH2R4，或(d)CONR42；Y为(a)CH3，或(b)CH2OR5；R1选自下述基团(a)S(O)2CH3,(b)S(O)2NH2,(c)S(O)2NHC(O)CF3,(d)S(O)(NH)CH3,(e)S(O)(NH)NH2,(f)S(O)(NH)NHC(O)CF3,(g)P(O)(CH3)OH，和(h)P(O)(CH3)NH2；R2及R3各自独立选自下述基团(a)氢，(b)卤代，(c)C1-6烷氧基，(d)C1-6烷基硫基，(e)CN,(f)CF3,(g)C1-6烷基，和(h)N3；R4选自下述基团(a)氢(b)C1-6烷基，(c)单或双取代苄基其中所述取代基选自：(1)氢，(2)卤代，(3)C1-6烷基，(4)C1-6烷氧基(5)C1-6烷基硫基，(6)OH(7)CN，和(8)CF3,或两个R4连接于同一个N可形成饱和的任选含有O或S或另一个N原子的5,6或7-元环，其中所述N原子由氢或C1-6烷基取代；R5选自下述基团：(a)C1-6烷基，(b)单或双取代苄基其中所述取代基选自：(1)氢，(2)卤代，(3)C1-6烷基，(4)C1-6烷氧基(5)C1-6烷基硫基，(6)OH(7)CN,(8)CF3，和(9)CO2R4。