[发明专利]生物活化的诊断成像造影剂无效
| 申请号： | 97193542.4 | 申请日： | 1997-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN1108824C | 公开（公告）日： | 2003-05-21 |
| 发明（设计）人： | R·B·拉富尔;T·J·麦克穆里;S·O·杜哈姆;D·M·斯考特;D·J·帕米利;S·杜马斯 | 申请（专利权）人： | EPIX医学公司 |
| 主分类号： | A61K49/00 | 分类号： | A61K49/00;A61K49/10 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及用于磁共振成像和光学成像的改进的诊断剂。更具体地说，本发明涉及MRI和光学成像剂，其使得可以在组织内灵敏地检测特异性生物学活性。这些药剂是前药造影剂，它们在特异性生物学活性存在下体内被生物活化。本发明也涉及包含这些药剂的药物组合物，并涉及使用所说的药剂和包含这些药剂的组合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 生物 活化 诊断 成像 造影 | ||
【主权项】：
1.影像-增强部分即IEM在用于从检测组织内特异生物活性的前药来制备生物活化的NMR或光学成像造影剂中的应用，所说的IEM包括一种至少一个生理相容性环状或非环状的有机螯合剂与原子序数为13，21-34，39-42，44-50或57-83的一个或多个金属离子的复合物并且所说的IEM在生物活化前、后均具有一个或两个开放配位位点；所说的前药的特征在于蛋白质结合亲和性为生物活化的造影剂的结合亲和性的80％或更低；和所说的前药具有下列结构：IEM-[(PBM)m-[(MS)n-(MM)o]p]q每个PBM独立地是包含能够在含有生物活性的组织中结合蛋白质以被检测的芳基的蛋白质结合部分；每个MS独立地是包含能够在体内由酶改变的键的修饰部位；每个MM独立地是与生物活化的造影剂相比降低前药的蛋白质结合亲和性的掩蔽部分；m，n，p和q每一个独立地是≥1但＜5的整数；且o是0或1。
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