[发明专利]具有AⅡ拮抗活性的N－3取代嘧啶－4－酮无效
| 申请号： | 97193884.9 | 申请日： | 1997-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN1216541A | 公开（公告）日： | 1999-05-12 |
| 发明（设计）人： | A·萨里姆贝尼;D·泊玛;R·卡尼沃提 | 申请（专利权）人： | 意大利卢索法玛科研究所股份公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D403/14;C07D401/14;C07D417/14;C07D409/14;C07D405/06;A61K31/505 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及通式(Ⅰ)并具有AⅡ拮抗活性的N－3取代嘧啶－4－酮,其中基团的定义见下列说明书中公开。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 拮抗 活性 取代 嘧啶 | ||
【主权项】：
1．通式Ⅰ化合物及其药用盐，其中R代表直链，支链或环状的具有1-5个碳原子的低级烷基，其可任意地被OR4基团取代，其中的R4代表氢或C1-C4烷基；或具有1-5个碳原子的低级链烯基，R1和R3各自独立为氢或C1-C4烷基，R2代表CN基团；CH2OR5基团，其中的R5为氢或C1-C4烷基；COR6基团，其中的R6为C1-C4烷基或NR7R8基团，其中的R7和R8可以相同也可以不同且为氢或C1-C4烷基，苯基或苄基，n为1或2，A,A1,A2各自独立为N,O,S原子，或(CH)m，其中的m=1,2，条件是至少一个为杂原子，他们与两个碳原子一起形成5-或6-元杂环。Z代表COOR9基团，其中的R9为氢或C1-C4烷基；NHSO2CF3基团；CN基团；NO2基团；SO2NHR10基团，其中R10为氢，COR11，其中的R11为任意取代的苯基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，或CONHR12，其中R12为直链或支链C1-C4烷基；任意地被选自下列基团所保护的四唑-5-基：三苯甲基，叔丁基，C1-C4烷氧甲基，4-甲氧苄基，2,4,6-三甲基苄基，四氢吡喃基或2-三甲基甲硅烷基乙基。
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